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Asentra (Sertralinum, Sertraline) - Antidepressivo. Un inibitore specifico di ricomprensione serotonin neuroni (5-HT). Su noradrenaline e metabolismo dopamine intacca poco. A dosi terapeutiche, il sertraline blocca la comprensione di serotonin in piastrine umane. Il farmaco non ha incentivazione, sedativo o azione anticholinergic. Non ha affinità con serotonin, dopamine, istamina, benzodiazepine, di GABA, choline e adrenoceptor.
L'effetto di antidepressivo fu visto alla fine della seconda settimana del ricevimento regolare Asentry, mentre l'effetto massimo è portato a termine solo dopo di 6 settimane.
A differenza di antidepressivi tricyclic assegnando ad Asentry nessun aumento di peso del corpo; in alcuni casi ha osservato la diminuzione.
Il farmaco non causa la dipendenza della droga mentale o fisica.
Testimonianza:
Controindicazioni:
Precauzioni: prescriva il farmaco per disordini neurologici (compreso ritardo mentale), gli stati maniaci, l'epilessia, il fegato e / o il fallimento renale, la riduzione di peso del corpo, i bambini più di 6 anni.
Gravidanza e allattamento al seno:
Sono stati condotti i giudizi di sicurezza clinici adeguati e bene controllati di sertraline durante gravidanza. L'appuntamento del farmaco è solo possibile se i vantaggi voluti alla madre pesano più del rischio potenziale al feto.
Alle donne di età di gravidanza durante trattamento devono avvisare di usare la contraccezione efficace.
Sertraline è trovato in latte del seno. In caso di necessità, l'appuntamento durante lattazione deve fermare l'allattamento al seno a causa di mancanza di dati affidabili sulla sicurezza di sertraline in questo periodo.
Istruzioni speciali:
Secondo studi clinici il farmaco sertraline è efficace e al sicuro nella cura di depressione in pazienti con infarto del miocardio, e in pazienti con angina instabile. Gli studi controllati dal placebo hanno mostrato l'efficacia e la sicurezza di sertraline in pazienti con diabete.
Sertraline non amministrato in comune con inibitori e durante 14 giorni dopo cessazione di trattamento inibitori di MAO; dopo che l'abolizione di sertraline durante 14 giorni non ha prescritto MAOIs.
C i Pazienti con depressione sono a rischio per tentati suicidi. Questo rischio persiste fino allo sviluppo di remissione. Perciò, all'inizio del trattamento e portare a termine la risposta clinica ottimale deve essere istituire una supervisione medica permanente del paziente. Attualmente, non c'è esperienza sufficiente nell'applicazione di sertraline in pazienti che si sottopongono electroconvulsive la terapia. Il successo possibile o il rischio di un tal trattamento combinato non sono stati studiati.
Gli effetti su capacità di guidare veicoli e i meccanismi di direzione
L'appuntamento di sertraline non è accompagnato da violazione di funzioni psicomotorie. Comunque, il suo uso in congiunzione con altri farmaci può deteriorare l'attenzione e la coordinazione motrice. Perciò durante terapia con sertraline la guida di veicoli o fidanzato, associato con un rischio aumentato dell'attività non è raccomandata.
Effetti collaterali:
Dal sistema nervoso centrale e periferico: la bocca secca, la sudorazione aumentata, la sonnolenza, il mal di testa, il capogiro, i tremori, l'ansia, l'agitazione, l'ipomania, la mania, l'insonnia, ha diminuito l'appetito (raramente - aumentato) fino ad anoressia, debolezza, irrequietezza.
Dal sistema digestivo: vanità, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale; raro (il 0.8%) con uso a lungo termine - asymptomatic l'aumento di transaminases in siero (è normalizzato per togliere il farmaco).
Altro: disordini visivi, lavaggio, disordine di eiaculazione, libido diminuita, perdita di peso.
Dai parametri di laboratorio: hyponatremia reversibile (di solito negli anziani, così come prendendo diuretici o altri farmaci) è stato collegato alla sindrome di secrezione inadeguata di ADH.
In applicazione del farmaco in alcuni casi è stato annotato il disordine extrapyramidal, dyskinesia, il tremore, i crampi, i disordini mestruali, hyperprolactinemia, galactorrhea, l'eruzione della pelle; raramente - erythema multiforme. I disordini di movimento sono stati più comuni in pazienti con indizi della loro presenza nella storia o uso di fatto concomitante di antipsychotics.
A fine del ritiro della droga la sindrome è rara. Ci possono essere paresthesia, hypoesthesia, sintomi depressivi, allucinazioni, reazione aggressiva, agitazione, ansia o sintomi psicotici. Queste manifestazioni sono difficili da distinguere dai sintomi principali della malattia e possono succedere nell'applicazione e altri antidepressivi.
Uso suggerito:
Per depressione e OCD in adulti: La dose media di avviamento è 50 mg 1 volta / il giorno, la mattina o la sera. La dose quotidiana può essere gradualmente, non ancora prima che una settimana aumentata a un massimo di dose quotidiana di 50 mg di 200 mg.
Quando disordine panico e PTSD: Asentra la dose iniziale è 25 mg 1 volta / il giorno, la mattina o la sera. Dopo di una settimana, può aumentare la dose a 50 mg 1 volta / il giorno, e poi gradualmente, non ancora prima che una settimana, aumentare a una dose quotidiana massima di 200 mg.
Per bambini all'età di 6 a 12 anni: la dose iniziale Asentra è 25 mg sertraline, 1 volta / il giorno, la mattina o la sera. Dopo di una settimana, può aumentare la dose a 50 mg 1 volta / il giorno. Per bambini all'età di 12 a 17 anni: La dose iniziale è 50 mg 1 volta / il giorno di mattina o di sera. In caso di necessità, la dose quotidiana può essere gradualmente, non ancora prima che una settimana, per alzare a un massimo di dose quotidiana di 50 mg di 200 mg. Evitare l'overdose deve prendere il più piccolo peso del corpo in considerazione in bambini che adulti, e aumentando la dose di 50 mg / il giorno deve esser accuratamente controllato per questa categoria di pazienti: il farmaco deve esser interrotto al primo segno di overdose.
Risultati terapeutici soddisfacenti portati a termine tipicamente dopo di 7 giorni di trattamento di avviamento. Comunque, portare a termine l'effetto terapeutico pieno richiede l'immissione regolare del farmaco durante 2-4 settimane. In pazienti con OCD per portare a termine un buon risultato può richiedere 8-12 settimane. La dose minima che provvede l'effetto terapeutico è mantenuta nel futuro come un sostegno.
Pazienti anziani: non c'è necessità una regolazione di dose speciale.
Se funzione di fegato anormale: il farmaco deve esser usato con prudenza. In disfunzione epatica severa la dose deve esser ridotta o gli intervalli aumentati tra dosi.
In pazienti con funzione renale deteriorata: un regime di dosatura di correzione speciale non è richiesto.
Interazioni della droga:
Con uso simultaneo di sertraline e inibitori MAO (compreso gli inibitori MAO selettivi con un tipo reversibile di azione - selegiline e moclobemide) può sviluppare la sindrome serotonin: i hyperthermia, la rigidità, myoclonus, lability del sistema nervoso autonomic (le oscillazioni rapide nei parametri del sistema respiratorio e cardiovascolare), cambiano lo stato mentale, compreso irritabilità aumentata, agitazione segnata, confusione, che in alcuni casi può entrare in stato delirante o coma (questa combinazione è contraindicated). Le complicazioni simili (qualche volta fatale) succedono nell'appuntamento di inibitori MAO durante trattamento con antidepressivi, deprimendo neuronal la comprensione di monoammine o immediatamente dopo il loro ritiro.
In volontari sani l'uso di sertraline a una dose di 200 mg / il giorno non influenza l'effetto di etanolo, carbamazepine o haloperidol, e anche su prestazione mentale e attività psicomotoria (sebbene lo scopo combinato di sertraline e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale richieda l'attenzione attenta, siccome l'uso simultaneo di etanolo e farmaci contenenti l'etanolo è contraindicated).
L'appuntamento comune di anticoagulanti indiretti (coumarin i derivati) con sertraline mostrò un aumento importante in tempo prothrombin (prothrombin il tempo controllando è richiesto all'inizio dell'uso di sertraline e dopo il suo annullamento).
Interazioni di Pharmacokinetic
In un'applicazione comune Sertraline può interagire con altri farmaci che legano con proteine del plasma (diazepam, tolbutamide e warfarin).
L'uso simultaneo del farmaco cimetidine considerevolmente riduce l'autorizzazione di sertraline.
Uso a lungo termine di sertraline a una dose di 50 mg / giorno con desipramine (metabolizing isoenzyme CYP2D6 della droga) accompagnato da un aumento desipramine concentrazione del plasma.
In in esperimenti di vitro ha rivelato che isoenzyme CYP3A3 portato / 4 cortisol endogeni betagidroksilirovanie, così come il metabolismo di carbamazepine e amministrazione a lungo termine di terfenadine con sertraline a una dose di 200 mg / il giorno non cambia.
le concentrazioni del plasma di tolbutamide, phenytoin e warfarin in appuntamento a lungo termine di sertraline a una dose di 200 mg / il giorno non cambia, perciò, si può concludere che sertraline non inibisce isoenzyme CYP2C9.
Sertraline non intaccano la concentrazione diazepam nel siero, non indicando nessun inibizione d'isozyme CYP2C19.
Secondo in studi di vitro, il sertraline non ha praticamente effetto o minimamente inibisce isoenzyme CYP1A2.
I pharmacokinetics di litio non sono stati considerevolmente cambiati da amministrazione di fatto concomitante di sertraline; ma il tremore succede più frequentemente, che suggerisce la possibilità di un'interazione pharmacodynamic (una tale combinazione richiede la prudenza). Anche, la prudenza deve esser prescritta sertraline con altri farmaci che intaccano la trasmissione serotonergic.
Sostituendo un inibitore di comprensione neuronal sull'altro non c'è necessità a «periodo di fallimento». Comunque, la prudenza è richiesta cambiando il corso di trattamento. Eviti l'amministrazione di fatto concomitante di tryptophan o fenfluramine con sertraline.
In studi clinici hanno mostrato che sertraline causa l'induzione minima di enzimi di fegato. La Co-amministrazione di sertraline a una dose di 200 mg e antipyrine conduce a una diminuzione importante in T1 / 2 di antipyrine (questo cambiamento è scoperto il solo 5% di casi).
Se la co-amministrazione di sertraline non ha effetto sull'azione di bloccaggio di beta-adrenoceptor di atenolol.
Con l'introduzione di sertraline in una dose quotidiana di interazioni della droga di 200 mg con glibenclamide e digoxin sono stati identificati.
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