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Rexetin (Paroxetinum, Paroxetine, Reksetin) - un antidepressivo. Le inibizioni capovolgono la comprensione neuronal di serotonin nel sistema nervoso centrale. Poco effetto sulla comprensione neuronal di norepinephrine e dopamine. Ha anche anxiolytic e l'effetto psychoactive.
Testimonianza:
È anche usato come parte di antitrattamento.
Controindicazioni:
Gravidanza e allattamento al seno:
La sicurezza di paroxetine durante gravidanza non è stata studiata, quindi non deve esser usato durante gravidanza e lattazione, tranne quando il vantaggio dal punto di vista medico potenziale di trattamento supera rischi potenziali associati con assunzione del farmaco.
In caso di necessità, usi durante lattazione deve decidere il problema di fine di allattamento al seno.
Durante il periodo di preparazione di donne di gravidanza l'età deve evitare la concezione (usi metodi affidabili di contraccezione).
Istruzioni speciali:
Controindicazioni che ricevono paroxetine contemporaneamente con inibitori MAO e tra 14 giorni dopo il loro annullamento. Nel futuro, il paroxetine deve esser usato con prudenza estrema, da trattamento con piccole dosi e gradualmente accrescimento del dosaggio per portare a termine l'effetto terapeutico desiderabile. Dopo trattamento con paroxetine durante 14 giorni, non può iniziare un corso di trattamento gli inibitori di MAO.
Se il paziente è stato prima in uno stato maniaco, mentre la presa paroxetine deve esser considerata la possibilità di evento di ricaduta (prendendo altri antidepressivi). In caso di violazione del sistema cardiovascolare del farmaco deve esser usato con prudenza.
Paroxetine deve esser usato con prudenza alla presenza di una storia di epilessia (e altri antidepressivi). Secondo osservazioni cliniche nel 0.1% di pazienti, il paroxetine causa sequestri di epileptiform. In questo caso è necessario interrompere il corso di terapia. C'è poca esperienza di uso simultaneo di ECT e paroxetine.
In connessione con una predisposizione a tentativi suicidi in pazienti con depressione e pazienti con tossicodipendenza durante astinenza per questo gruppo di pazienti deve esser strettamente controllato durante trattamento. In molti casi, c'è hyponatremia, particolarmente in pazienti anziani che ricevono diuretici. Dopo l'abolizione di paroxetine in livelli di sodio di sangue a normale. In alcuni casi, durante trattamento con paroxetine è successo il sanguinamento aumentato (per lo più ecchymosis e purpura).
Il farmaco è prescritto con prudenza in glaucoma, siccome paroxetine (e altri inibitori di ricomprensione serotonin selettivi) causano mydriasis. Sullo sfondo di paroxetine stato di hyperglycemic raramente osservato.
Uso suggerito:
Le targhe devono esser volute 1 volta / il giorno., Preferibilmente di mattina, mangiando, non masticando. Come con altra terapia di antidepressivo, secondo la condizione clinica del paziente dopo di 2-3 settimane di terapia, la dose può esser cambiata.
In depressione la dose quotidiana raccomandata è 20 mg. L'effetto si sviluppa più gradualmente. Possibile aumentare la dose. La dose quotidiana può esser aumentata a 10 mg alla settimana per portare a termine un effetto terapeutico; La dose quotidiana massima è 50 mg / il giorno.
Con disordine ossessivo e coercitivo (la sindrome di ossessioni) la dose iniziale è 20 mg / il giorno. La dose può esser aumentata a 10 mg per portare a termine una risposta terapeutica. La dose quotidiana massima è di solito 40 mg, ma non deve superare 60 mg.
In disordine panico la dose terapeutica raccomandata è 40 mg / il giorno. La terapia deve esser iniziata con un piccolo (10 mg / il giorno.) Dose con un aumento settimanale di 10 mg alla settimana fino all'effetto desiderabile. La dose quotidiana massima non deve superare 60 mg. La dose iniziale raccomandata è in basso alla possibilità di un aumento provvisorio dell'intensità dei sintomi all'inizio di terapia.
Con fobia sociale la terapia può esser iniziata con una dose di 20 mg / il giorno. Se dopo di due settimane di trattamento, nessun miglioramento importante della condizione del paziente, la dose può esser aumentata in 10 mg settimanalmente fino all'effetto desiderabile. La dose quotidiana massima non deve superare 50 mg. Per manutenzione la terapia di medicazione è usata in una dose di 20 mg / il giorno.
In disordine di ansia generalizzato, la dose terapeutica raccomandata è 20 mg / il giorno. Secondo la risposta del paziente a terapia la dose quotidiana può esser gradualmente aumentata in 10 mg alla settimana; la dose quotidiana massima - 50 mg.
In disordini di pressione posttraumatici, la dose terapeutica raccomandata è 20 mg / il giorno. La dose quotidiana può esser aumentata a 10 mg / la settimana, la dose quotidiana massima è 50 mg.
Secondo la condizione clinica del paziente di prevenire la possibilità di ripetizione è la terapia necessaria di aiuto. La terapia di manutenzione di corso dopo la scomparsa dei sintomi di depressione può arrivare a 4-6 mesi, e per disordini panici e ossessivo - più. Come con altri farmaci psychotropic, per evitare il ritiro improvviso del farmaco.
In pazienti debilitati e gli anziani nella concentrazione di siero di paroxetine può aumentare più velocemente che solito, quindi la dose raccomandata di avviamento è 10 mg / il giorno. Questa dose può esser aumentata a 10 mg a intervalli di 1 settimana secondo la condizione del paziente. La dose massima non deve superare 40 mg / il giorno.
Effetti collaterali:
Le reazioni sfavorevoli sono il rapporto del percento scoperto del numero totale di pazienti che ricevono questo trattamento.
Dal sistema digestivo: nausea (il 12%); qualche volta - stitichezza, diarrea, perdita di appetito; raramente - i tassi aumentati di fegato funzionano prove; in alcuni casi - disfunzione di fegato severa. Tra presa paroxetine e il cambiamento non è stato l'attività provata di enzimi di fegato, un rapporto causale, ma nel caso di funzione di fegato anormale è raccomandato la cessazione di paroxetine.
Dal sistema nervoso centrale e periferico: sonnolenza (il 9%); tremore (il 8%); debolezza generale e stanchezza (il 7%), insonnia (il 6%); in alcuni casi - il mal di testa, l'irritabilità, paresthesia, il capogiro, somnambulism, ha diminuito la concentrazione; raramente - extrapyramidal disordini, orofacial dystonia. Il disordine di Extrapyramidal ha commentato originalmente durante l'uso intensivo precedente di neuroleptics. I sequestri di epileptiform raramente osservati (che è caratteristico di altri antidepressivi e terapia); pressione intracranica aumentata.
Dal sistema nervoso autonomic: sudante (del 9%), xerostomia (il 7%).
Da un organo di vista: in alcuni casi - ha offuscato la vista, mydriasis; raramente - un attacco di glaucoma acuto.
Sistema cardiovascolare: in alcuni casi - tachycardia, cambiamenti di ECG, pressione del sangue labile, svenendo.
Dal sistema riproduttivo: il disordine di eiaculazione (il 13%), in alcuni casi - cambia in libido.
Dal sistema urinario: raramente - difficoltà urinante.
Dall'equilibrio di elettrolita dell'acqua: in alcuni casi - hyponatremia con lo sviluppo di edema periferico, coscienza deteriorata o sintomi di epileptiform. Dopo che la cessazione del farmaco nel livello di sangue di sodio è normalizzata. In alcuni casi, questa condizione si sviluppa come risultato di sovrapproduzione di ormone antidiuretico. La maggior parte di questi casi sono successi in persone anziane che hanno ricevuto diuretici e altre medicazioni oltre a paroxetine.
Reazioni allergiche: di rado - rossore della pelle, ecchimosi, che si gonfia nella faccia e le estremità, anaphylactic reazioni (urticaria, bronchospasm, angioedema), pelle di prurito.
Altro: in casi rari - myopathy, myalgia, myasthenia gravis, myoclonus, iperglicemia; raramente - hyperprolactinemia, galactorrhea, ipoglicemia, febbre e sviluppo simile a un'influenza dello stato, un cambiamento di gusto. Raramente ha sviluppato thrombocytopenia (il rapporto causale con l'amministrazione del farmaco non è stato provato). Paroxetine può esser accompagnato da un aumento o una diminuzione in peso del corpo. Descritto parecchi casi di sanguinamento aumentato.
Paroxetine rispetto a di antidepressivi tricyclic, raramente causi la bocca secca, la stitichezza e la sonnolenza. Il ritiro improvviso del farmaco può provocare il capogiro, i disordini sensoriali (eg, paresthesias), l'ansia, i disordini di sonno, l'agitazione, il tremore, la nausea, la sudorazione e la confusione, quindi la fine di terapia della droga deve esser compiuta gradualmente (è consigliabile ridurre il dosaggio un giorno sì e uno no).
L'incidenza di effetti collaterali e l'intensità di trattamento sono ridotte nel processo, quindi il loro sviluppo in la maggior parte casi possibili continuare di prendere il farmaco.
Interazioni della droga:
Il cibo e gli antiacidi non intaccano l'assorbimento e pharmacokinetics di paroxetine. L'uso di fatto concomitante di paroxetine con tryptophan conduce a mal di testa, nausea, sudorazione e capogiro. Tra paroxetine e warfarin è aspettato l'interazione pharmacodynamic (con il tempo prothrombin immodificato segnato da sanguinamento aumentato); l'uso di tali combinazioni richiede la prudenza.
In un'applicazione comune con paroxetine sumatriptan c'è una debolezza generale, hyperreflexia, incoordination. In caso di necessità, l'applicazione simultanea devono prendere la cura speciale (la supervisione medica richiesta). Con uso simultaneo di paroxetine e benzodiazepines (oxazepam), barbiturici, antipsychotics non c'è stata somministrazione di sedativi di aumento (la sonnolenza). L'esperienza dell'uso comune di neuroleptics e paroxetine piccolo, quindi questa combinazione richiede la prudenza. Con uso simultaneo di paroxetine può inibire il metabolismo di antidepressivi tricyclic (a causa d'inibizione d'isozyme CYP2D6), quindi l'uso di una tale combinazione richiede la prudenza e riduca dosi di antidepressivi tricyclic.
L'uso simultaneo di esperienza adeguata di paroxetine e farmaci al litio là, quindi l'appuntamento di una tale combinazione richiede il monitoraggio attento e regolare di livelli al litio nel sangue. I farmaci che accrescono o inibiscono l'attività dei sistemi di enzima di fegato che possono intaccare il metabolismo e pharmacokinetics di paroxetine. In un'applicazione comune con inibitori di fegato gli enzimi metabolici necessari per usare la dose efficace più bassa di paroxetine. L'uso combinato di inducers di enzimi di fegato non richiede la correzione della dose iniziale di paroxetine; più lontano cambi il dosaggio dipende dall'effetto clinico (l'efficacia e tolerability).
Paroxetine considerevolmente inibisce l'attività d'isozyme CYP2D6. Perciò, la cura speciale richiede l'uso simultaneo di paroxetine con farmaci il cui metabolismo succede con la partecipazione di isoenzyme, compreso con antidepressivi certi (come nortriptyline, amitriptyline, imipramine, desipramine e fluoxetine), phenothiazines (ad esempio, thioridazine), antiarrhythmics la classe 1C (ad esempio, propafenone, flecainide ed encainide), o quei farmaci che inibiscono la sua azione (come quinidine, cimetidine, codeina). Nessun dato clinico affidabile su inibizione paroxetine di CYP3A4 non è.
In un'applicazione comune con cimetidine paroxetine il paroxetine aumenta il livello del plasma allo stadio di equilibrio. In un'applicazione comune con fenobarbitale paroxetine il paroxetine ha ridotto la concentrazione del plasma e accorciato il suo T 1/2. Quando l'uso combinato di paroxetine e phenytoin diminuisce concentrazioni del plasma paroxetine e l'aumento possibile della frequenza di effetti collaterali di phenytoin. Quando l'utilizzazione di altro anticonvulsants può anche aumentare la frequenza di effetti collaterali. In pazienti con epilessia ha trattato carbamazepine a lungo termine, phenytoin, o il sodio valproate, l'appuntamento supplementare di paroxetine non ha causato cambiamenti nel pharmacokinetic e le proprietà pharmacodynamic di anticonvulsants; l'accrescimento paroxysmal il sequestro è stato annotato.
Con uso simultaneo di paroxetine con farmaci che sono attivamente obbligatori a proteine del plasma, può aumentare effetti collaterali. A causa di mancanza di uso di giuntura di esperienza clinico sufficiente di digoxin con appuntamento paroxetine di una tale combinazione richiede la prudenza. Diazepam con applicazione di cambio non intacca il pharmacokinetics di paroxetine.
Paroxetine protsiklidina considerevolmente aumenta la concentrazione in plasma, quindi l'apparizione di effetti collaterali anticholinergic deve essere la dose ridotta protsiklidina. In prove cliniche di paroxetine non è influenzato in livelli di sangue di propranolol. In alcuni casi, l'aumento osservato della concentrazione di theophylline in sangue. Nonostante nel corso di studi clinici l'interazione tra paroxetine e theophylline non sia provata, è raccomandato il monitoraggio regolare di theophylline nel sangue. Il rinforzo dell'azione di etanolo è stato identificato mentre l'uso di paroxetine.
Overdose:
I sintomi includono la nausea, il vomito, i tremori, gli scolari dilatati, la bocca secca, l'agitazione generale, la sudorazione, la sonnolenza, il capogiro, il lavaggio della pelle. Non ci sono stati coma o convulsioni. Il risultato letale in questo caso è stato segnato da raro, di solito con overdose simultanea di paroxetine e altri farmaci che causano interazioni sfavorevoli. I sintomi di overdose appaiono in un certo momento l'applicazione di 2 g di paroxetine o ricezione di una grande dose di paroxetine con altri farmaci o con alcool. Il trattamento con paroxetine è al sicuro in una gamma larga di dosi.
Trattamento: lavage gastrico, 20-30 grammi di carbone di legna attivato ogni 4-6 ore durante le 24-48 prime ore; deve liberare la rotta aerea, l'ossigenazione rimangono in caso di necessità. Controlli funzioni del corpo vitali e le attività comuni puntate a mantenimento di loro. Nessun antidoto specifico. diuresis forzato, hemodialysis o hemoperfusion sono inefficaci se una grande dose di paroxetine è venuta dal sangue nei tessuti.
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