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Amdoal (Aripiprazolum, Aripiprazole) - neuroleptic.
L'effetto terapeutico di aripiprazole in schizofrenia è causato da una combinazione di attività agonistic parziale su recettori dopamine D2-and serotonin 5HT1A e attività antagonistica contro 5HT2-recettori serotonin.
Aripiprazole possiede in alto in affinità vitro con D2-e recettori di DOZZINA-dopamine, 5HT2A-5NT1a-e recettori serotonin e affinità moderata con il D4-dopamine, e 5NT2s-5NT7-serotonin, Dl-adrenoceptors e recettori d'istamina H1. Aripiprazole è anche caratterizzato da un'affinità moderata con siti di ricomprensione serotonin e la mancanza di affinità con recettori muscarinic. In animale gli esperimenti hanno mostrato l'antagonismo aripiprazole d'iperattività dopaminergic e agonism all'atto d'ipoattività dopamine. L'interazione non solo con il dopamine e i recettori serotonin spiega alcuni effetti clinici di aripiprazole.
Testimonianza:
Controindicazioni:
Precauzioni: la malattia cardiovascolare (la cardiopatia ischemica, compreso infarto del miocardio, arresto cordiaco cronico, anormalità di conduzione, le condizioni che predispongono per riduzione di pressione del sangue (la disidratazione, hypovolemia, prendendo antihypertensive farmaci) a causa della possibilità di orthostatic hypotension, cerebrovascular la malattia, l'epilessia, le malattie in cui i sequestri possono svilupparsi, con il rischio di pazienti di polmonite di aspirazione (a causa del rischio di disordini in funzioni motrici e aspirazione esophageal) i pazienti con un rischio aumentato di hyperthermia, come esercizio fisico intenso, surriscaldamento, con ricezione di mezzi m-anticholinergic l'attività, con disidratazione (alla capacità di neuroleptics rompono thermoregulation), i pazienti con obesità, storia di diabete, gravidanza.
Istruzioni speciali:
Poiché il miglioramento del paziente nel trattamento di farmaci neuroleptic può richiedere parecchi giorni, i pazienti devono esser strettamente controllati. La propensione a pensieri suicidi e tentativi, la caratteristica di psicosi può succedere in poco tempo dopo trattamento di avviamento o medicazione cambiante. Perciò, tali pazienti devono esser accuratamente controllati.
Violazioni dal CCC. Aripiprazole deve esser usato con prudenza in pazienti con malattia cardiovascolare (l'infarto del miocardio o la malattia cardiaca ischemic in storia, arresto cordiaco, anormalità di conduzione), cerebrovascular i disordini, i fattori di rischio per hypotension (la disidratazione, hypovolemia, antihypertensive i farmaci), l'ipertensione, compreso progressivo e maligno.
Nell'applicazione di neuroleptics può prendere la trombosi di vena. Poiché i pazienti hanno trattato antipsychotics può star predisponendo fattori per thromboembolism venoso, deve effettuare un esame minuzioso di pazienti prima di trattamento con aripiprazole e prendere misure preventive durante trattamento.
Anormalità di conduzione. La proroga d'intervallo di QT con tasso aripiprazole corrisponde a quello di placebo. Comunque, i pazienti con una storia di famiglia di proroga d'intervallo QT devono osservare la stessa cura in prescrizione aripiprazole che l'uso di altro antipsychotics.
Tardive Dyskinesia. Il rischio di sviluppare tardive dyskinesia aumenta con la durata di trattamento con neuroleptics, quindi deve ridurre la dose o fermare il farmaco quando spinto durante il trattamento di sintomi di tardive dyskinesia. Dopo che la cessazione di questi sintomi può temporaneamente peggiorare o perfino apparire per la prima volta.
Neuroleptic sindrome maligna. Quando il trattamento neuroleptic può sviluppare la minaccia della vita neuroleptic la sindrome maligna (hyperpyrexia, la rigidità muscolare, i disturbi mentali e l'instabilità del sistema nervoso autonomic, compreso il tasso cardiaco e la pressione del sangue instabile, tachycardia, la sudorazione e arrhythmias). Inoltre, è l'aumento qualche volta possibile di attività CK, l'apparizione di myoglobinuria (rhabdomyolysis) e insufficienza renale acuta. In caso di sintomi di sindrome maligna neuroleptic o febbre inspiegata la medicazione deve esser interrotta.
Sequestri. Quando i casi aripiprazole di sequestri sono stati osservati. Perciò, la prudenza deve esser esercitata curando pazienti con una storia di sequestri o soffrendo di un disordine in cui possono svilupparsi.
Pazienti anziani che soffrono di demenza senile. Il farmaco non è approvato per la cura di psicosi senili, perché aumenta il rischio di mortalità e complicazioni cerebrovascular.
Iperglicemia e diabete. L'iperglicemia (in alcuni casi - segnato con ketoacidosis), che può condurre a coma hyperosmolar o morte, è stata annotata in pazienti ha trattato antipsychotics atipico. Sebbene l'associazione tra antipsychotics atipico e iperglicemia rimanga non chiara, i pazienti diagnosticati con diabete richiede il monitoraggio regolare di glucosio di sangue ricevendo antipsychotics atipico. In pazienti con fattori di rischio per diabete (l'obesità, il diabete mellitus la storia di famiglia) afferrando gli atipici neuroleptics necessario per determinare la concentrazione di glucosio nel sangue all'inizio del corso e periodicamente durante trattamento. Tutti i pazienti hanno trattato antipsychotics atipico, il controllo costante di sintomi d'iperglicemia, compreso sete aumentata, urination frequente, polyphagia, e debolezza.
Ipersensibilità. Come altri farmaci, l'aripiprazole può causare reazioni d'ipersensibilità.
Peso del corpo aumentato. Non c'è stato effetto di aripiprazole su aumento di peso.
Dysphagia. Ammissione antipsychotics compreso aripiprazole, causando esophageal dysmotility e aspirazione. In pazienti in pericolo per polmonite di aspirazione Aripiprazole e altri farmaci antipsicotici devono esser usati con prudenza.
Intolleranza di lattosio. Il farmaco contiene il lattosio, perciò non deve esser preso in pazienti con disordini ereditari rari come intolleranza di galactose, insufficienza lactase lappone o sindrome di glucosio-galactose malabsorption.
Gli effetti su capacità di guidare veicoli e fare funzionare macchine. Durante trattamento, la cura deve esser presa durante le attività di professione che richiedono la concentrazione alta e la velocità di reazioni psicomotorie.
Uso suggerito:
Dentro, 1 volte al giorno, senza badare a pasti.
Schizofrenia. La dose iniziale raccomandata - 10-15 mg 1 volta al giorno. Dose di manutenzione - 15 mg al giorno. Il farmaco è efficace in dosi di 10 a 30 mg / il giorno. L'accrescimento l'efficacia di dosi al di sopra di 15 mg / il giorno non è stato provato, comunque, può esser richiesto per alcuni pazienti. La dose quotidiana massima non deve superare 30 mg.
Episodi maniaci in disordine bipolar. Dose iniziale - 15 mg / giorno come monoterapia, o in combinazione. Alcuni pazienti possono richiedere una dose più alta. La dose quotidiana massima non deve superare 30 mg.
La prevenzione di episodi maniaci in bipolar metto in disordine. Per profilassi di episodi maniaci in pazienti che avevano preso prima aripiprazole solo o in combinazione, per continuare la stessa dose di medicazione. La correzione della dose quotidiana, compreso la riduzione è effettuata in conformità con la condizione del paziente.
Gruppi pazienti speciali
Pazienti con insufficienza renale. Le dosi di correzione per il farmaco a pazienti con deterioramento renale non sono richieste.
Pazienti con fallimento di fegato. Le dosi di correzione per il farmaco a pazienti con deterioramento renale non sono richieste. Comunque, in pazienti con deterioramento epatico severo deve esser usato con prudenza nella dose quotidiana di 30 mg.
Pazienti più anziani che 65 anni. La regolazione di dose non è richiesta.
Influenza di genere sul regime di dosatura. Il regime di dosaggio del farmaco per pazienti di entrambi i sessi lo stesso.
Dosaggi in terapia di fatto concomitante. Con l'uso simultaneo di Amdoal della droga e gli inibitori potenti di CYP3A4 o la dose CYP2D6 isoenzyme Amdoal del farmaco deve esser ridotto da 2 volte. Se cancella inibitori isozymes CYP3A4 di CYP2D6 o la dose di Amdoal deve esser aumentata. Amdoal deve esser applicato senza cambiare il dosaggio, se è nominato come una terapia aggiunta in pazienti con disordine depressivo principale. Con l'uso simultaneo di Amdoal della droga e inducers di dose CYP3A4 Amdoal del farmaco deve esser aumentato da 2 volte. L'aumento supplementare della dose di Amdoal della droga deve essere basato su indizi clinici. Se cancella inducers di dose CYP3A4 Amdoal del farmaco deve esser ridotto. Nell'appuntamento di parecchi farmaci che inibiscono CYP2D6 isoenzyme e di CYP3A4, deve considerare la riduzione della dose quotidiana di Amdoal della droga.
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