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Kventiax (Quetiapinum, Quetiapine) - antipsicotico (neuroleptic).
Quetiapine è un antipsicotico atipico, che espone l'affinità più alta con recettori serotonin (5HT2) i recettori che per dopamine D1 e cervello D2. Quetiapine ha l'affinità con istamina e alfa 1 recettori e meno affinità con alfa 2 recettori. Non c'è stata affinità apprezzabile con cholinergic muscarinic a quetiapine e recettori benzodiazepine. Le prove standard mostrano l'attività antipsicotica quetiapine.
I risultati dello studio su sintomi extrapyramidal (EPS) in animali hanno rivelato che quetiapine causa catalepsy debole a una dose questo efficacemente il bloccaggio di recettori dopamine D2. Quetiapine è una diminuzione selettiva nell'attività-A10 mesolimbic dopaminergic i neuroni, rispetto a di A9-nigrostriatal neurones coinvolto in funzione motrice.
Non ci sono state differenze tra l'uso di quetiapine (a una dose di 75-750 mg / il giorno) e il placebo nell'incidenza di casi di sintomi extrapyramidal e l'uso di fatto concomitante di anticholinergic il preparatov.-non causa l'aumento a lungo termine prolactin la concentrazione in plasma sanguigno.
Quetiapine ha prolungato sostegni il miglioramento clinico di pazienti che hanno sviluppato un effetto positivo all'inizio di trattamento.
La durata di esposizione a quetiapine 5HT2 i recettori - serotonin e i recettori dopamine D2 è meno di 12 ore dopo dosatura.
L'assorbimento - in alto, non intacca l'immissione di cibo su bioavailability. Rapporto a proteine del plasma - il 83%.
Il pharmacokinetics di quetiapine è lineare e non differisce in uomini e donne.
Radicalmente metabolized nel fegato con la formazione di metabolites farmacologicamente inattivo dall'enzima cytochrome P450 CYP3A4. Quetiapine e alcuni dei suoi metabolites sono inibitori deboli di isoenzymes 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, e cytochrome P450 ZA4 umano, ma solo all'atto di concentrazioni di almeno 10-50 volte più in alto che la concentrazione del farmaco quando usato in dosi efficaci entro i limiti di 300 a 450 mg / d.
Basato sui risultati in vitro, per non esser aspettato che la co-amministrazione di quetiapine con altri farmaci avrà come conseguenza l'inibizione clinicamente importante di cytochrome P450 ha mediato il metabolismo di altri farmaci. La mezzovita (T½) di circa 7 ore.
Riferisca delle notizie il circa 73%, e attraverso gli intestini - il 21%. Il meno di 5% di quetiapine non è metabolized ed excreted immutato. L'autorizzazione media di quetiapine in pazienti anziani è 30-50% meno che in pazienti all'età di 18 a 65 anni. L'autorizzazione del plasma media di quetiapine in pazienti con insufficienza renale severa (creatinine l'autorizzazione meno di 30 millilitri / il min / 1.73 m3) è diminuita nell'approssimativamente 25% in pazienti con malattia di fegato (la cirrosi alcolica stabile).
Testimonianza:
Cura di psicosi acute e croniche, compreso schizofrenia; trattamento di episodi maniaci in disordine bipolar.
Controindicazioni:
Precauzioni: i pazienti con malattia cardiovascolare e cerebrovascular o altra predisposizione di condizioni per hypotension, aumento inerente dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma (ECG), o nelle condizioni con il potenziale per causare un aumento dell'intervallo QT (la co-amministrazione di farmaci che prolungano l'intervallo QT, congestive l'arresto cordiaco, hypokalemia, hypomagnesemia), l'età avanzata, il fallimento di fegato, l'epilessia, i sequestri in storia, la gravidanza.
Istruzioni speciali:
Con un sollevamento affilato di dosi alte di farmaci antipsicotici in seguito a reazioni acute (Ģil ritiroģ) può esser osservato - la nausea, il vomito, l'insonnia raramente. Ha riferito di casi. inasprimento di sintomi psicotici e l'apparizione di disordini di movimento involontari (akathisia, dystonia, dyskinesia). In questa connessione, l'abolizione del farmaco è consigliata di esser fatta gradualmente.
Nell'appuntamento di quetiapine in congiunzione con farmaci, prolunga l'intervallo QT, la cura deve esser presa, particolarmente negli anziani. In arresto cordiaco congestive in hypokalemia e hypomagnesemia.
Dato che quetiapine intacca il sistema nervoso centrale, il farmaco deve esser usato con prudenza in combinazione con altri farmaci che hanno l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale. È consigliato astenersi da alcool.
Se i sintomi di tardive dyskinesia devono ridurre la dose o interrompere l'uso di quetiapine.
sequestri
In prove cliniche controllate non c'è stata differenza trovata nell'incidenza di sequestri tra quetiapine e placebo. Comunque, come con altra terapia della droga antipsicotica è raccomandato la prudenza in pazienti con avere una storia di sequestri.
Neuroleptic sindrome maligna
Neuroleptic la sindrome maligna può esser associato con trattamento antipsicotico condotto. Le manifestazioni cliniche della sindrome includono: il hyperthermia, lo stato mentale modificato, la rigidità muscolare, l'instabilità del sistema nervoso autonomic, ha aumentato creatine phosphokinase i livelli. Con lo sviluppo di questa sindrome il quetiapine deve esser interrotto e il trattamento adatto.
Gli effetti su capacità di avanzare e altri mezzi meccanici: durante trattamento con quetiapine è consigliato di usare la prudenza avanzando e la professione di altre attività potenzialmente rischiose che richiedono la concentrazione alta e le reazioni di velocità psicomotorie.
Uso suggerito:
Dentro, 2 volte al giorno senza badare al pasto.
Cura di psicosi acute e croniche, compreso schizofrenia: La dose quotidiana del giorno è i primi 4: 1 giorno - 50 mg; Giorno 2 - 200 mg; Giorno 3 - 200 mg e Giorno 4 - 300 mg. L'inizio a partire dal quarto giorno della dose raccomandata quotidiana di 300 mg. Secondo l'effetto clinico e tolerability della dose può differire singolarmente da 150 mg / il giorno a 750 mg / il giorno. La dose quotidiana massima per la cura di schizofrenia - 750 mg.
Trattamento di episodi maniaci in disordine bipolar: Quetiapine è raccomandato come monoterapia o come terapia aggiuntiva a stabilizzazione di umore.
La dose quotidiana del giorno è i primi 4: 1 giorno - 100 mg; Giorno 2 200 mg; Giorno 3 - 300 mg e 4 giorno th - 400 mg. L'accrescimento di dose quotidiana può successivamente 200 mg al giorno e il secondo giorno di trattamento sono 800 mg. Secondo l'effetto clinico e tolerability della dose può differire singolarmente da 200 mg / il giorno a 800 mg / il giorno. Tipicamente, la dose efficace è da 400 a 800 mg / il giorno. La dose quotidiana massima per questo indizio - 800 mg.
Età anziana:
Perché l'autorizzazione del plasma di quetiapine negli anziani è ridotta nel 30-50%, deve esser prescritto il farmaco con prudenza, particolarmente all'inizio di terapia. La dose di avviamento - 25 mg / il giorno, seguito da un aumento a 25-50 mg per portare a termine una dose efficace.
Insufficienza renale ed epatica: In pazienti con deterioramento renale ed epatico è consigliato di iniziare il trattamento da 25 mg / il giorno. Più lontano è consigliato aumentare la dose di 25-50 mg ogni giorno per portare a termine una dose efficace.
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