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Ketilept (Quetiapinum, Quetiapine) - ha effetti antipsicotici.
Meccanismo di azione. Quetiapine è un antipsicotico atipico, che espone l'affinità più alta con recettori serotonin (5HT2) i recettori che per dopamine D1 e cervello D2. Quetiapine anche ha un'affinità più alta con istamina e α1-adrenoceptors e più piccolo verso α2-adrenoceptors. Non c'è stata affinità apprezzabile con cholinergic muscarinic a quetiapine e recettori benzodiazepine. Le prove standard mostrano l'attività antipsicotica quetiapine.
I risultati dello studio su sintomi extrapyramidal (EPS) in animali hanno rivelato che quetiapine è catalepsy debole in una dose il bloccaggio efficace dopamine i D2-recettori. Quetiapine è una diminuzione selettiva nell'attività di mesolimbic A10 dopaminergic neurones contro A9 nigrostriatal neurones coinvolto in funzione motrice.
In prove cliniche, non ci sono state differenze tra l'uso di quetiapine (a una dose di 75-750 mg / il giorno) e il placebo nell'incidenza di casi di sintomi extrapyramidal e l'uso di fatto concomitante di anticholinergics. Quetiapine non causa l'aumento a lungo termine prolactin la concentrazione in plasma sanguigno. Gli studi numerosi hanno fissato la dose non ci sono state differenze del livello di prolactin che usa quetiapine o placebo.
In prove cliniche, il quetiapine ha mostrato l'efficacia in depurazione i sintomi sia positivi sia negativi di schizofrenia.
Gli effetti di quetiapine su 5HT2 e i recettori D2 durano fino a 12 ore dopo ingestione.
Quando preso oralmente, il quetiapine è bene assorbito dal tratto gastrointestinale e radicalmente metabolised nel fegato. metabolites principale trovato nel plasma non possiede un'attività farmacologica pronunciata.
L'immissione di cibo non ha intaccato considerevolmente il bioavailability di quetiapine. T1 / 2 è circa 7 ore. L'approssimativamente 83% di quetiapine è legato a proteine del plasma. Il pharmacokinetics di quetiapine lineare, le differenze di parametri pharmacokinetic in uomini e donne non è osservato.
L'autorizzazione media di quetiapine in pazienti anziani è 30-50% meno che in pazienti all'età di 18 a 65 anni.
L'autorizzazione del plasma media di quetiapine è meno più di approssimativamente 25% in pazienti con insufficienza renale severa (La clausola kreatinina2) e in pazienti con malattia di fegato (la cirrosi alcolica stabile), ma le cifre di autorizzazione individuali sono nella gamma che corrisponde a quella della gente sana.
L'approssimativamente 73% di quetiapine è excreted in urina e il 21% - con il feces. Il meno di 5% di quetiapine non è metabolized e è excreted immutato dai reni o le feci. Si constata che il metabolismo CYP3A4 è un enzima chiave quetiapine mediato da cytochrome P450.
Il pharmacokinetics di studio di quetiapine in dosaggio variabile è mostrato in nomina quetiapine prima di ricevere ketoconazole o simultaneamente con ketoconazole, succede l'aumento di Cmax e AUC quetiapine, su 235 medi e il 522%, rispettivamente, così come una diminuzione in autorizzazione quetiapine, in media, il 84%. T1 / 2 di quetiapine sono stati aumentati, ma Tmax medio non è stato cambiato.
Quetiapine e il suo metabolites hanno un po' di attività inibitoria debole verso enzimi cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4, ma solo all'atto di concentrazioni che superano 10-50 volte la concentrazione osservata con dosaggio efficace comunemente usato di 300-450 mg / il giorno.
Basato sui risultati di in vitro, non deve esser aspettato che la co-amministrazione di quetiapine con altri farmaci avrà come conseguenza l'inibizione clinicamente importante del metabolismo di altri farmaci mediati da cytochrome P450.
Testimonianza:
Controindicazioni:
Istruzioni speciali:
Malattie cardiovascolari
Ketilept deve esser usato con prudenza in pazienti con malattia cardiovascolare diagnosticata, cerebrovascular la malattia o altra predisposizione di condizioni per hypotension.
Ketilept può causare orthostatic hypotension, particolarmente nel periodo iniziale di una dose di raffinamento; Questo spesso succede negli anziani che in pazienti più giovani.
Non c'è stato rapporto tra quetiapine e proroga QTc. Comunque, l'appuntamento di quetiapine in congiunzione con farmaci che prolungano l'intervallo QTs, la cura deve esser preso, particolarmente negli anziani.
sequestri
Non ci sono state differenze dell'incidenza di sequestri in presa di pazienti Ketilept o placebo. Comunque, così come nel trattamento di altro antipsychotics, è consigliato usare la prudenza curando pazienti con la presenza di sequestri in storia.
tardive dyskinesia
Ketilept siccome altri farmaci antipsicotici, con uso a lungo termine possono causare tardive dyskinesia. In caso di segni e sintomi di tardive il dyskinesia deve considerare la riduzione di dose o il ritiro del farmaco.
Neuroleptic sindrome maligna
Neuroleptic la sindrome maligna può esser associato con trattamento antipsicotico condotto. Le manifestazioni cliniche della sindrome includono hyperthermia, ha modificato lo stato mentale, la rigidità muscolare, l'instabilità del sistema nervoso autonomic, ha aumentato livelli CPK. In tali casi Ketilept deve esser annullato e trattato in modo adatto.
Reazioni annullamento improvviso
I sintomi di annullamento acuto (compreso nausea, vomito, insonnia) sono descritti in casi molto rari, dopo cessazione improvvisa di farmaci antipsicotici in dosi alte. La ripetizione possibile di sintomi di psicosi e l'apparizione di disordini ha frequentato movimenti involontari (akathisia, dystonia, dyskinesia). Perciò, in caso di necessità, la cessazione è raccomandata una riduzione graduale di dose.
intolleranza di lattosio
In compilazione della dieta per pazienti con intolleranza di lattosio deve esser annotato che la targa 100 mg ricoperti del film, 200 mg e 300 mg contiene il lattosio, rispettivamente, 17.05 mg, 34.1 mg e 50.94 mg. Questo farmaco non deve esser amministrato a pazienti con disordini ereditari rari galactose l'intolleranza, l'insufficienza ereditaria lactase lappone o il glucosio-galactose di sindrome malabsorption. Pensando che quetiapine originalmente intaccano il sistema nervoso centrale, il farmaco deve esser usato con prudenza in combinazione con altri farmaci che hanno l'effetto inibitorio sul CNS o l'alcool.
In prove cliniche controllate quetiapine nessun caso di neutropenia severo prolungato o agranulocytosis. Il periodo di osservazione dopo la registrazione del farmaco leukopenia e / o neutropenia è stato dopo cessazione di quetiapine. I fattori di rischio possibili per leucopenia e / o neutropenia includono la riduzione preesistente del numero di globuli bianchi e la presenza di farmaco leukopenia e / o neutropenia in storia.
Come con altro antipsychotics con attività alpha1-adrenoblokiruyuschey Ketilept può causare orthostatic hypotension con capogiro, tachycardia, e (in alcuni pazienti), la sincope, particolarmente durante il periodo di titolazione della dose iniziale.
In casi molto rari durante quetiapine ha segnato l'iperglicemia e il peggioramento di diabete preesistente.
La connessione di quetiapine con livelli ridotti di ormone di tiroide (T4 e T4 libero) causato dal suo ricevimento in piccole dosi. La diminuzione massima successe durante le due a quattro prime settimane di quetiapine, ma il corso a lungo termine di trattamento il calo ulteriore non è successo. Meno che diminuzione importante il rovescio di Ts e di Ts è stato osservato solo prendendo quetiapine a dosi più alte. TSH e livelli TSH (thyroxine-legando globulin) sono rimasti immutati. In quasi tutti i casi, la fine di quetiapine ha condotto a ricupero di T4 e livelli T4 liberi senza badare alla durata di trattamento. hypothyroidism sintomatico non è scoperto.
Usi in pediatria
L'efficacia e la sicurezza di quetiapine in bambini e adolescenti non sono state istituite.
Gli effetti su capacità di guidare veicoli e i meccanismi
All'effetto sul sistema nervoso centrale Ketilept può causare la sonnolenza. Perciò, nelle prime fasi di trattamento, durante periodo di tempo singolarmente definito, al paziente non devono permettere di guidare automezzi o le macchine pericolose. Nel futuro, il grado di restrizione è messo singolarmente.
Uso suggerito:
Ketilept Dentro, senza badare a pasti, 2 volte al giorno.
Adulti. La dose quotidiana totale durante i 4 primi giorni di terapia è 50 mg (il Giorno 1), 100 mg (in Giorno 2), 200 mg (il Giorno 3) e 300 mg (il Giorno 4).
Cominciando a partire dal 4o giorno di Ketilept ordinario la dose quotidiana efficace è 300 mg del farmaco. Secondo la risposta clinica e tolerability in ogni paziente, la dose può esser specificata nella gamma di 150 a 750 mg / il giorno.
La sicurezza di dosi quotidiane al di sopra di 800 mg in studi clinici non è stata valutata.
Bambini e adolescenti. L'efficacia e la sicurezza di quetiapine in bambini e adolescenti non sono state istituite.
Insufficienza renale ed epatica. È consigliato cominciare il trattamento con 25 mg / il giorno, poi aumentare la dose quotidiana di 25-50 mg per portare a termine una dose efficace, secondo la risposta clinica di tolerability paziente e individuale.
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