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Haloperidol (Haloperidolum Haloperidoli) - neuroleptic, antipsicotico, calmante, antiemetico.
I blocchi postsynaptic dopaminergic i recettori situati nel sistema mesolimbic (l'effetto antipsicotico), hypothalamus (hypothermic l'effetto e galactorrhoea), provocano la zona del centro di vomito del sistema extrapyramidal; deprime i recettori adrenergici dall'alfa centrali. Il rilascio di inibizioni di mediatori, riducendo la permeabilità della membrana presynaptic, rompe il rovescio neuronal la cattura e il sequestro.
Toglie cambiamenti di personalità persistenti, il delirio, le allucinazioni, le illusioni, rinforzano l'interesse per l'ambiente. Intacca le funzioni di autonomic (riduce il tono di organi cavi, motility gastrointestinale e secrezione, elimina gli spasmi vascolari) in malattie che coinvolgono l'agitazione, l'ansia, la paura di morte. Il ricevimento lungo accompagnato da cambiamenti in stato endocrino, nella ghiandola pituitaria anteriore prolactin aumenta la produzione e le diminuzioni - gonadotrophic gli ormoni.
Quando l'ingestione assorbì il 60%. Legando con proteine del plasma - il 92%. L'ingestione di Tmax - 3-6 ore, con / il m dell'introduzione - 10-20 min, in / il m dell'introduzione hanno prolungato la forma (haloperidol decanoate) - 3-9 giorni (in alcuni pazienti, particolarmente negli anziani, - 1 giorno). Intensivamente distribuito nel tessuto, da facilmente passaggi gistogematicalkie barriere, compreso GEB. Vss è 18 l / il kg. È metabolized nel fegato, sottoposto all'effetto del primo passaggio attraverso il fegato. Una correlazione severa tra concentrazione del plasma ed effetto non è stata istituita. T1 / 2 a immissione - 24 ore (12-37 ore), con / m d'introduzione - 21 ore (17-25 ore), con me / O - 14 ore (10-19 ore), haloperidol decanoate - di 3 settimane (dosi sole o multiple). Excreted dai reni e la bile.
Efficiente in pazienti resistenti ad altri agenti antipsicotici. Ha alcun effetto di attivazione. In bambini iperattivi elimina l'attività motrice eccessiva, i disordini comportamentali (impulsivity, la concentrazione di difficoltà, l'aggressività).
Haloperidol non deve esser usato come terapia della prima linea per trattamento di sintomi comportamentali e psicologici di demenza. Il suo uso in pazienti con demenza è solo possibile se un rischio chiaro e imminente di conseguenze pericolose e causa sintomi di dolore severi, ma preferibilmente sulla base delle informazioni di specialista originali e il consenso informato del paziente e il caregiver.
Haloperidol agisce più attivamente nei sintomi produttivi (le illusioni, le allucinazioni) che negativo. La prova della sua superiorità non è ricevuta in alleviamento di sintomi negativi. In aggiunta, haloperidol e può provocare sintomi negativi secondari (ha chiamato la sindrome neuroleptic-indotta ficiency - NIDS).
In generale, nuovi antipsychotics atipici hanno un profilo di sicurezza più favorevole (sebbene e abbiano le loro mancanze) e sono raccomandati come farmaci della prima linea. Haloperidol deve esser usato nella condizione di emergenza sebbene atipico antipsychotics cominciano a spostarlo da quel segmento.
Applicazione della sostanza Haloperidol:
Precauzioni sostanza di Haloperidol:
La mortalità aumentata in pazienti anziani con psicosi ha frequentato la demenza. Secondo il Cibo e l'amministrazione Della droga (FDA) 1, mortalità di aumento farmaceutica antipsicotica in pazienti anziani nella cura di psicosi su demenza. Un'analisi di 17 studi controllati dal placebo (la durata 10 settimane) in pazienti ha trattato farmaci antipsicotici atipici ha mostrato la mortalità aumentata associata con assunzione di farmaci, 1.6-1.7 volte rispetto a di pazienti che ricevono il placebo. Durante una mortalità di percentuale di studio controllata di 10 settimane tipica associata con immissione della droga, è stato il circa 4.5%, mentre nel gruppo di placebo - il 2.6%. Sebbene le cause della morte fossero varie, la maggior parte di loro sono stati associati con problemi cardiovascolari (come arresto cordiaco, morte improvvisa) o la polmonite. Gli studi basati sull'osservazione suggeriscono che, simile ad antipsychotics atipico, il trattamento antipsychotics convenzionale può anche esser associato con mortalità aumentata.
Tardive Dyskinesia. Come nel caso di altro antipsychotics haloperidol il ricevimento associato con lo sviluppo di tardive dyskinesia - una sindrome caratterizzata da movimenti involontari (può succedere in alcuni pazienti durante trattamento cronico o succedere dopo che il trattamento della droga è stato interrotto). Il rischio di tardive dyskinesia più in alto in pazienti anziani con terapia di dose alta, particolarmente in donne. I sintomi sono persistenti e in alcuni pazienti - irreversibile: i movimenti ritmici involontari della lingua, la faccia, la bocca o la mascella (eg la sporgenza di lingua, gonfiando guance, corrugando labbra, i movimenti di masticazione incontrollati), qualche volta possono esser accompagnati da movimenti involontari degli arti e il tronco. Con lo sviluppo di tardive il dyskinesia è raccomandato l'eliminazione del farmaco.
I disordini di Dystonic extrapyramidal sono i più frequenti in bambini e i giovani, così come all'inizio di trattamento; può calare tra 24-48 ore dopo cessazione di haloperidol. Gli effetti di Parkinsonian extrapyramidal più probabilmente si svilupperanno nelle persone anziane e sono identificati nei primi giorni di trattamento, o durante terapia prolungata.
Effetti cardiovascolari. I casi di morte improvvisa, proroga di QT e torsades de pointes sono stati l'intervallo riferito in pazienti ha trattato haloperidol. La prudenza deve esser esercitata curando pazienti con predisposizione di fattori per proroga dell'intervallo QT, compreso squilibrio di elettrolita (particolarmente hypokalemia e hypomagnesemia), l'uso di fatto concomitante di farmaci che prolungano l'intervallo QT. Quando haloperidol è necessario per condurre il monitoraggio regolare di ECG, i conteggi globulari del sangue, per valutare il livello di enzimi di fegato. Durante terapia, i pazienti devono trattenersi da attività attività potenzialmente rischiose che richiedono l'attenzione, le risposte mentali e motrici rapide.
Overdose:
Sintomi: disordini extrapyramidal severi, hypotension, sonnolenza, letargo, in casi severi - coma, depressione respiratoria, shock.
Trattamento: Nessun antidoto specifico. lavage forse gastrico, seguito dall'appuntamento di carbone di legna attivato (se un'overdose è associata con ingestione). Se depressione respiratoria - AV, con diminuzione segnata in pressione del sangue - l'introduzione di liquidi del plasma, plasma norepinephrine (ma non l'adrenalina!), Per ridurre la gravità di disordini extrapyramidal - holinoblokatory centrale e agenti antiparkinsonian.
Uso suggerito:
La serie di modo singolarmente. Per sollievo di adulti di agitazione - 5-10 mg / m o / nella reintroduzione sola o doppia possibile in 30-40 minuti. Dentro, la dose iniziale per adulti - 0.5-5 mg 2-3 volte al giorno, allora gradualmente aumenti la dose fino a un effetto terapeutico prolungato (in media fino a 10-15 mg / il giorno per forme croniche di schizofrenia - fino a 20-60 mg / il giorno), seguito da transizione a una dose di manutenzione più bassa. La dose quotidiana massima - 100 mg.
La dose per bambini più di 3 anni ha contato secondo peso del corpo.
I pazienti anziani o debilitati amministrati a una dose più bassa.
Soluzione per iniezione che contiene haloperidol decanoate - rigorosamente in / m, la dose iniziale - 25-75 mg 1 ogni 4 settimane.
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