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Fluoxetine 20 mg 20 pillole

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Fluoxetine (Fluoxetinum, Fluoxetini) - in modo selettivo inibisce la ricomprensione di serotonin, che conduce a un aumento della sua concentrazione nella fenditura di synaptic, amplificazione e proroga della sua azione su recettori postsynaptic. L'incremento serotonergic la trasmissione, da un meccanismo di feedback negativo inibisce lo scambio di neurotransmitter. L'uso prolungato riduce l'attività di recettori 5-HT1. Blocchi e ricomprensione serotonin in piastrine. Ha poco effetto sulla ricomprensione di noradrenaline e dopamine. Non ha effetto diretto su serotonin, il m cholinergic, la H1-istamina e i recettori adrenergici dall'alfa. A differenza della maggior parte antidepressivi, non causa la riduzione di attività di postsynaptic adrenergico dalla beta.

Efficace con depressione endogena e disordini ossessivi e coercitivi. Migliora l'umore, riduce la pressione, l'ansia e i sentimenti di paura, elimina dysphoria. Ha l'azione anorectic, può causare la perdita di peso. In pazienti con diabete può provocare l'ipoglicemia, l'abolizione di fluoxetine - l'iperglicemia. L'effetto clinico espresso in depressione succede tra 1-4 settimane entro trattamento di disordine ossessivo e coercitivo - dopo di 5 settimane o più.

Bene assorbito dal tratto gastrointestinale. L'effetto di «primo passaggio» attraverso il fegato è debolmente espresso. Capsule e soluzione acquosa fluoxetine uguale in efficacia. Dopo aver ricevuto una dose sola di 40 mg fluoxetine Cmax portato a termine tra 4-8 ore e è 15-55 ng / il millilitro, quando la ricezione della stessa dose durante 30 giorni fluoxetine Cmax è 91-302 ng / il millilitro norfluoxetine - 72-258 ng / il millilitro. All'atto di concentrazioni fino a 200-1000 ng / millilitro di fluoxetine al 94.5% legato a proteine di sangue, compreso albumina e alpha-1-glycoprotein. Gli enantiomers sono stati ugualmente efficaci, ma il S-fluoxetine appare più lento e domina la R-forma all'atto della concentrazione di equilibrio. È facile da penetrare il BBB. Il fegato demethylated enantiomers coinvolgimento di cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6 a norfluoxetine e altro metabolites non identificato, l'uguale S-norfluoxetine in attività R-e S-fluoxetine e norfluoxetine R-superior. T1 / 2 di fluoxetine è 1-3 giorni dopo una dose sola e 4-6 giorni su amministrazione prolungata. T1 / 2 norfluoxetine - 4-16 giorni in entrambi casi che causano sostanze cumulation importanti, la loro realizzazione lenta di equilibrio nei livelli del plasma e presenza a lungo termine nel corpo dopo annullamento. I pazienti con cirrosi T1 / 2 di fluoxetine e il suo metabolites sono allungati. Esposizioni durante 1 settimana nel rene (il 80%) inalterato - il 11.6%, come fluoxetine glucuronide - il 7.4%, norfluoxetine - il 6.8%, norfluoxetine glucuronide - il 8.2%, più di 20% - hippuric acido, il 46% - altri composti; il 15% è excreted nell'intestino. Se la funzione renale di escrezione di fluoxetine e il suo metabolites è rallentata. Quando la dialisi non è l'uscita (a causa del gran volume di distribuzione e un alto grado di legare con proteine del plasma).

C'è prova dell'efficacia di fluoxetine con disturbi alimentari (l'anoressia), l'alcolismo, i disordini di ansia compreso fobia sociale; neuropatia diabetica, efficace, compreso disordine bipolar; i dysthymia, l'autismo, allarmano attacchi, la sindrome premestruale, narcolepsy, catalepsy la sindrome, il sonno che fa dell'ostruzionismo apnea, la cleptomania, la schizofrenia, schizoaffective i disordini e gli altri.

Testimonianza:

Depressione (particolarmente accompagnato da dolore), compreso: l'inefficacia di altri antidepressivi, disordine ossessivo e coercitivo, bulimia nervosa.

Controindicazioni:

Ipersensibilità, l'uso di inibitori MAO (nelle 2 settimane precedenti), deterioramento epatico e renale (creatinine autorizzazione meno di 10 millilitri / min), epilessia e condizioni convulse (in storia), pensieri suicidi, diabete, vescica atony, glaucoma di chiusura dell'angolo, cancro d'ipertrofeo.

Interazione:

Incompatibile con inibitori MAO, altri antidepressivi, furazolidone, procarbazine, perché la causa serotonergic la sindrome (la febbre, hyperthermia, la rigidità muscolare, myoclonus, autonomic lability, hypertensive la crisi, l'agitazione, i tremori, l'irrequietezza, le convulsioni, la diarrea, l'ipomania, il delirio, il coma, la morte è possibile quando preso concomitantly con farmaci che hanno un alto grado. proteina del plasma obbligatoria (anticoagulanti orali, agenti hypoglycemic orali, glycosides cardiaco e altri.), la possibilità di spostamento reciproco della connessione con la proteina con un cambiamento nel sangue della concentrazione di frazione libera, il rischio di aumenti di effetti collaterali. rischio aumentato di sanguinamento in pazienti che ricevono warfarin. Inibizioni biotransformation farmaci metabolized con la partecipazione di CYP2D6 isoenzyme di cytochrome P450 (tricyclic antidepressivi, dextromethorphan, vinblastine, carbamazepine). Estende il T1 / 2 di diazepam, potentiates alprazolam gli effetti. nello stesso momento. I cambiamenti (gli aumenti o le diminuzioni) la concentrazione di litio in plasma sanguigno aumentano il contenuto di phenytoin (prima di manifestazioni cliniche di overdose); il livello tricyclic gli antidepressivi (imipramine, desipramine) aumenta 2-10 volte. Tryptophan accresce le proprietà serotonergic di fluoxetine (l'agitazione possibile, l'irrequietezza, il disturbo di funzione gastrointestinale). Incompatibile con etanolo.

Overdose:

I sintomi includono la nausea, il vomito, l'agitazione, l'irrequietezza, l'ipomania, i sequestri, i sequestri mal magnifici. descritto due morti da overdose acuta fluoxetine (in combinazione con maprotiline, codeina, temazepam).

Trattamento: lavage gastrico, carbone di legna attivato, sorbitol, monitoraggio di ECG, terapia sintomatica e di aiuto, in convulsioni - diazepam. Nessun antidoto specifico. diuresis forzato, peritoneal la dialisi, hemodialysis, la trasfusione del sangue è inefficace.

Uso suggerito:

Dentro, durante un pasto, in 1-2 dosi divise (preferibilmente di mattina). Iniziale e dosi di manutenzione di 20 mg / giorno. In caso di necessità, la dose è aumentata ogni settimana in 20 mg / il giorno. La dose quotidiana massima - 80 mg per pazienti con mezza età e vecchiaia - 60 mg. Il corso di trattamento - 3-4 settimane, con disordine ossessivo e coercitivo - 5 settimane o più, per bulimia nervosa - 1 settimana.

Imballaggio:

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