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Egolanza (Olanzapinum, Olanzapine) - antipsicotico (neuroleptic).
Olanzapine è un antipsicotico (neuroleptic) con uno spettro largo di effetti farmacologici in un certo numero di sistemi di recettore. Ha un'affinità con serotonin (5-HT2A / C 5NTZ, 5NT6), dopamine (D1, D2, D3, D4, D5), muscarinic (M1-5), adrenergico (l'alfa 1) e l'istamina (H1) il recettore.
Antagonismo rivelato a serotonin (5HT), dopamine, e recettori cholinergic. Ha un'affinità pronunciata e un'attività contro 5NTt serotonin i recettori in confronto a recettori dopamine D2.
Meyulimbicheskih in modo selettivo riduce l'ansia (A10) dopaminergic i neuroni, ha poco effetto su striatal (A9) i sentieri di nervo coinvolti nella regolazione di funzione motrice. Riduce il riflesso difensivo addestrato in dosi più basse che la dose che causa catalepsy. Accresce l'effetto di antiansia durante prova «di anxiolytic». Considerevolmente riduce la produttività (compreso illusioni, allucinazioni) e i sintomi negativi.
Testimonianza:
Schizofrenia (aggravamento, manutenzione e trattamento preventivo a lungo termine). Disordine di Bipolar (monoterapia o in combinazione con farmaci o Li + valytroevoy acido): episodi maniaci o misti acuti con / senza sintomi psicotici e con / senza cambiamenti di fase rapidi.
Ripetizione di disordine bipolar e la prevenzione di ripetizione di disordine bipolar (per efficacia nel trattamento della fase maniaca).
Controindicazioni:
Ipersensibilità all'agente attivo o qualsiasi dei componenti. Glaucoma di chiusura dell'angolo. Le psicosi e / o i disordini comportamentali hanno frequentato la demenza. Lattazione. Età da bambini (fino a 18 anni a causa di dati clinici insufficienti). L'intolleranza di lattosio, lactase l'insufficienza o il glucosio-galactose malabsorption (il prodotto contiene il lattosio).
Accuratamente
Fallimento di fegato, insufficienza renale, hyperplasia prostatico, epilessia, convulsioni in storia, myelosuppression (compreso leukopenia, neutropenia). i disordini di myeloproliferative, hypereosinophilic la sindrome, i luoghi paralitici, la gravidanza, la malattia cardiovascolare e cerebrovascular o altra predisposizione di condizioni per hypotension, aumento inerente dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma (ECG) (l'intervallo corretto crescente QT (il QTc) sull'ECG), o le condizioni nachichii con il potenziale per causare un aumento di QT intervata (per esempio, la co-amministrazione di farmaci che prolungano l'intervallo di QT, congestive l'arresto cordiaco, hypokalemia, hypomagnesemia), l'età avanzata e l'uso di fatto concomitante di altri farmaci dell'azione centrale; immobilizzazione.
Istruzioni speciali:
Durante farmaci antipsicotici si è perfezionato la condizione clinica di pazienti può succedere tra alcuni giorni o settimane. Durante questo periodo, pazienti in necessità di osservazione attenta.
Le psicosi e / o i disordini comportamentali hanno frequentato la demenza
Olanzapine non è approvato per la cura di psicosi e / o i disordini comportamentali associati con demenza, e questo farmaco non è raccomandato in questi pazienti a causa del rischio aumentato di morte e incidenti cerebrovascular. Quando la ricezione olanzapine in pazienti anziani con psicosi fu osservata rispetto a demenza cerebrovascular l'incidente (il colpo, l'attacco di ischemic transitorio), compreso fatalità. Questi pazienti ebbero fattori di rischio preesistenti (cerebrovascular l'incidente (in storia), l'attacco di ischemic transitorio, l'ipertensione, fumando), e collegarono malattie e / o ricevendo farmaci dal momento associato con disordini cerebrovascular.
L'uso di Olanzapine non è raccomandato per la cura di psicosi associate con presa dopamine agonists in pazienti con Morbo di Parkinson.
Neuroleptic sindrome maligna (NMS)
Nel trattamento di neuroleptic (compreso olanzapine) può sviluppare la sindrome maligna neuroleptic. Le manifestazioni cliniche di NMS sono la febbre, la rigidità muscolare, ha modificato lo stato mentale, autonomic le funzioni d'instabilità (i livelli nonpermanenti del tasso cardiaco e la pressione del sangue, tachycardia, la sudorazione, arrhythmia cardiaco). I sintomi supplementari possono essere livelli aumentati di creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis) e insufficienza renale acuta. Con lo sviluppo dei segni del paziente e i sintomi di NMS o l'apparizione di febbre inspiegata senza manifestazioni cliniche supplementari di NMS deve cancellare tutt'antipsychotics, compreso olanzapine.
Iperglicemia e diabete
Ha annotato una prevalenza più alta di diabete mellitus in pazienti con schizofrenia. Molto raramente, ci sono stati casi d'iperglicemia di diabete o peggioramento di diabete preesistente mellitus, ketoacidosis e coma diabetico. Non istituito un rapporto causale tra farmaci antipsicotici e questi stati. È raccomandato il monitoraggio clinico di pazienti con diabete mellitus o con fattori di rischio per il suo sviluppo.
Cambiamenti in livelli lipid
Se cambia i livelli di lipids in pazienti che ricevono olanzapine devono esser dati il trattamento adatto, particolarmente in pazienti con dyslipidemia o fattori di rischio per disordini di metabolismo lipid.
Attività di anticholinergic
Nonostante olanzapine in vitro abbia l'attività anticholinergic, a causa di esperienza clinica limitata con olanzapine in pazienti con malattie di fatto concomitante, raccomandiamo la prudenza nell'appuntamento del farmaco a pazienti con ipertrofeo prostatico, luoghi paralitici e altre condizioni simili.
funzione di fegato
La prudenza particolare è richiesta aumentando l'attività di transaminases epatico, ALT e / o la LEGGE in pazienti con insufficienza epatica o ricevendo il trattamento di potenzialmente hepatotoxic i farmaci. L'osservazione del paziente è richiesta e, in caso di necessità, una riduzione di dose. In epatite identificante (compreso hepatocellular, cholestatic o lesione di fegato mescolata), l'olanzapine deve esser interrotto.
Neutropenia
Olanzapine deve esser usato con prudenza in pazienti con una riduzione del numero di globuli bianchi, compreso neutrophils; con segni di depressione o disordini tossici del midollo osseo sotto l'influenza di farmaci (in storia); con inibizione di midollo osseo funzionano a causa di malattia di fatto concomitante, radio - o la chemioterapia (in storia); con hypereosinophilic o malattia myeloproliferative. Neutropenia è spesso osservato nell'uso di fatto concomitante di olanzapine e valproate. L'uso di olanzapine in pazienti con klozapinzavisimoy neytroieniey o agranulocytosis (in storia) non è stato associato con ripetizione di queste violazioni.
Arresto del farmaco
In olanzapine drammatico in casi molto rari (
intervallo DA
Come nel caso di altri farmaci antipsicotici durante trattamento con olanzapine deve essere attento, se questo farmaco è dato insieme con farmaci che prolungano l'intervallo del QTc, particolarmente in pazienti anziani, pazienti con una sindrome di allungamento congenito del QT, congestive l'arresto cordiaco, l'ipertrofeo cardiaco, hypokalaemia, hypomagnesemia, o la proroga della storia di famiglia QT.
Eviti l'uso simultaneo di altri farmaci antipsicotici o medicine, anche prolunghi l'intervallo QT o causi hypokalemia.
Thromboembolism
La coincidenza di olanzapine e thromboembolism venoso ha riportato in casi rari (il meno di 0.01%). I sintomi di causalità di thromboembolism venoso e olanzapine non sono stati istituiti. Comunque, poiché i pazienti con schizofrenia spesso hanno acquisito fattori di rischio di thromboembolism venosi, deve identificare tutti i fattori di rischio possibili per thromboembolism venoso, come immobilità di pazienti e prendere misure preventive.
sequestri
Olanzapine devono esser usati con prudenza in pazienti con una storia di sequestri o sono esposti a fattori che riducono la soglia di sequestro. I sequestri in pazienti hanno trattato olanzapine, sono rari. In la maggior parte di questi casi sono sequestri registrati in storia o rischiano fattori per sequestri.
tardive dyskinesia
Con lo sviluppo di sintomi di tardive il dyskinesia ha raccomandato la riduzione di dose o il ritiro di olanzapine. I sintomi di tardive dyskinesia possono coltivare o manifestare dopo cessazione del farmaco.
Ortpostaticheskaya hypotension
In prove cliniche di olanzapine osservato raramente orthostatic hypotension in pazienti anziani. Come nel caso di ricezione di altri farmaci antipsicotici, è consigliato periodicamente misurare la pressione del sangue in pazienti più anziani che 65 anni.
Domande in pediatria
Olanzapine non è raccomandato per uso nel trattamento di bambini e adolescenti. Gli studi in pazienti all'età di 13-17 anni mostrarono varie reazioni sfavorevoli, compreso aumento di peso, i parametri metabolici cambiano e aumentano il livello di prolactin. I risultati a lungo termine di questi eventi non sono stati studiati e rimangono sconosciuti.
Lattosio
Questo prodotto contiene il lattosio, perciò non deve esser amministrato a pazienti con disordini ereditari rari galactose l'intolleranza, l'insufficienza lactase ereditaria o il glucosio Sami-galactose malabsorption. La prudenza deve esser esercitata quando olanzapine in combinazione con altri farmaci centralmente funzionanti ed etanolo.
Uso suggerito:
Dentro, senza badare a pasti, una volta - 5-20 mg / giorno. In schizofrenia in adulti ha raccomandato la dose iniziale - 10 mg / il giorno. In mania acuta associata con disordine bipolar in adulti - 15 mg / giorno (1x) solo o 10 mg / giorno (1 volta) in combinazione con farmaci Li + o acido valproic (terapia di manutenzione alla stessa dose).
Prevenzione di ricaduta di disordine bipolar: La dose raccomandata di avviamento è 10 mg al giorno. I pazienti prima hanno trattato olanzapine per il trattamento di episodio maniaco deve continuare il trattamento alla stessa dose per prevenzione di ricaduta. Alla presenza di un nuovo episodio maniaco, mescolato, o depressivo l'olanzapine deve continuare (in caso di necessità la specificazione di dose); alla presenza di indizi clinici deve esser aggiunto per nominare agenti per eliminare disordini di umore.
Nella cura di schizofrenia, episodio maniaco e per la prevenzione di ripetizione di disordine bipolar, la dose quotidiana può successivamente esser aggiustata dentro la gamma di 5 a 20 mg basati sulla condizione clinica del paziente particolare. La regolazione di dose sopra un valore raccomandato come la dose iniziale, è raccomandata solo dopo analisi clinica attenta e deve di solito succedere a intervalli di almeno 24 ore.
Prima di cessazione di olanzapine deve gradualmente ridurre la dose. La dose quotidiana massima di 20 mg olanzapine.
I fumatori devono esser prescritti alle stesse dosi che i pazienti per non fumatori. Se c'è più di un fattore che può causare un metabolismo rallentante (il genere femminile, l'età più vecchia, i pazienti per non fumatori) deve considerare la necessità di ridurre la dose iniziale di 5 mg / il giorno. In caso di necessità, un maggio di aumento di dose ulteriore con prudenza.
Overdose:
Sintomi: il tachycardia, l'agitazione / l'aggressione, il disordine di articolazione, extrapyramidal i disordini, la depressione di gravità variabile di coscienza (da somministrazione di sedativi a coma), il delirio, i sequestri, neuroleptic la sindrome maligna, la depressione respiratoria, l'aspirazione, hanno aumentato o hanno diminuito la pressione del sangue, arrhythmia, l'arresto cordiaco e il respiro.
La dose minima per fatalità di overdose acute è stata 450 mg, la dose massima con un risultato favorevole (la sopravvivenza) - 1500 mg.
Trattamento: lavage gastrico, l'appuntamento di carbone di legna attivato, trattamento sintomatico, la manutenzione di funzione respiratoria.
Non deve esser usato sympathomimetics (compreso noradrenaline, dopamine) che sono agonists della beta i recettori adrenergici (la stimolazione di questi recettori può peggiorare la riduzione di ANNUNCIO PUBBLICITARIO). La supervisione medica attenta e il monitoraggio devono continuare finché il paziente non si riprende.
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