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Diuver (Torasemidum, Torasemide) - è un diuretico di cappio. L'effetto diuretico massimo si sviluppa dopo 2-3 ore dopo ingestione del farmaco. Il meccanismo principale di azione del farmaco all'obbligatorio reversibile di torasemide kontransporterom il sodio / il cloro / gli ioni di potassio situati nella membrana apicale della parte di ascensione grossa di cappio di segmento di Henle, avendo come conseguenza è calato o completamente interdetto da riassorbimento d'ione di sodio e diminuzioni la pressione osmotica del riassorbimento fluido e dell'acqua intracellulare. I blocchi myocardial aldosterone i recettori, riduce la fibrosi e migliora diastolic myocardial la funzione.
Torasemide meno che furosemide causa hypokalemia, mentre è l'effetto più attivo, e più durevole.
L'uso di torasemide è la scelta più ragionevole per terapia a lungo termine.
Dopo che torasemide orale è rapidamente e quasi completamente assorbito nella distesa digestiva. Il plasma di Cmaxtorasemida ha commentato dopo 1-2 ore dopo ingestione dopo alimentazione. Bioavailability è il 80-90% con variazioni individuali leggere.
L'effetto diuretico persiste durante fino a 18 ore per agevolare l'essere portatile di terapia a causa di mancanza di urination molto frequente durante le prime ore dopo ingestione del farmaco, che limita l'attività paziente.
Comunicazione a proteine del plasma il fino a 99%. Vd visibile è 16 litri.
È metabolized nel fegato via il sistema cytochrome P450 isoenzyme. Come risultato, le reazioni consequenziali di ossidazione e hydroxylation sono formate tre hydroxylation anulari metabolite (M1, M3 e M5) che legano con proteine del plasma a 86, 95 e il 97%, rispettivamente.
T1 / 2 di torasemide e il suo metabolites sono 3-4 ore e non cambiano con CRF. Autorizzazione di totale di Torasemide di 40 millilitri / min, autorizzazione renale - 10 millilitri / min. In media, il circa 83% della dose excreted dai reni: in forma immutata (il 24%) e principalmente nella forma di metabolites attivo (il M1 - il 12%, M3 - il 3%, M5 - il 41%).
In insufficienza renale, T1 / 2 non è cambiato, T1 / 2 e gli aumenti di M5 metabolites MH. Torasemide e il suo metabolites sono excreted in poco da hemodialysis e hemofiltration.
In fegato la concentrazione di plasma di fallimento aumenta alla riduzione di metabolismo della droga torasemide nel fegato. In pazienti con insufficienza cardiaca o epatica T1 / 2 di torasemide e metabolite M5 considerevolmente sono aumentati l'accumulazione del farmaco è improbabile.
Testimonianza:
Sindrome edematosa di varia genesi, compreso in arresto cordiaco cronico, malattie del fegato, i polmoni e i reni; ipertensione arteriosa.
Controindicazioni:
Con prudenza: hypotension arterioso; constrictive atherosclerosis di arterie cerebrali; hypoproteinemia; predisposto per hyperuricemia; violazione del deflusso di urina (hyperplasia prostatico benigno, restringersi dell'uretra o hydronephrosis); ventricular arrhythmia in storia; infarto del miocardio acuto (rischio aumentato di shock di cardiogenic); diarrea; pancreatite; il diabete mellitus (ha deteriorato la tolleranza di glucosio); sindrome di hepatorenal; gotta; anemia; gravidanza.
Istruzioni speciali:
deve effettuare la correzione d'acqua e l'elettrolita compensano Diuver Prima Del suo appuntamento. Le precauzioni prese per gotta o inclinazione ad aumentare livelli acidi urici. Il trattamento prolungato Diuver ha consigliato di controllare l'equilibrio di elettrolita, il glucosio, l'acido urico, creatinine e lipids nel sangue.
In pazienti con diabete mellitus il tipo 1 o 2 deve regolarmente controllare il livello di glucosio nel sangue.
Durante trattamento, i pazienti devono evitare di avanzare e altre attività che richiedono la concentrazione alta e la velocità di reazioni psicomotorie.
Uso suggerito:
Una volta al giorno, dopo colazione, lavata giù con un po' d'acqua.
Sindrome edematosa di varia genesi, compreso in CHF, fegato, polmoni e reni
La dose terapeutica solita è 5 mg oralmente una volta ogni giorno. In caso di necessità, la dose deve esser gradualmente aumentata di fino a 20-40 mg una volta al giorno, in alcuni casi - a 200 mg al giorno. Il farmaco è prescritto durante un periodo lungo o fino a scomparsa di edema.
Ipertensione arteriosa
La dose di avviamento è 2.5 mg (2.1 a targhe di 5 mg) una volta ogni giorno. In caso di necessità, la dose può esser aumentata di fino a 5 mg una volta al giorno.
La regolazione di Dose di pazienti anziana non è richiesta.
Effetti collaterali:
Dall'elettrolita dell'acqua e l'equilibrio acido e basso: hyponatremia, hyposalemia, hypokalemia, hypomagnesemia, hypocalcemia, alkalosis metabolico. I sintomi che indicano lo sviluppo di disordini di elettrolita e stato di equilibrio acido e basso possono essere un mal di testa, una confusione, crampi, tetany, una debolezza muscolare, i disordini di ritmo cardiaci e una dispepsia; il hypovolemia e la disidratazione (spesso in pazienti anziani), che può causare hemoconcentration con una tendenza a prendere la trombosi.
Dal CCC: una caduta eccessiva in pressione del sangue, orthostatic hypotension, il crollo, tachycardia, arrhythmias, ha diminuito CBV.
Da un metabolismo: hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia; aumento transitorio della concentrazione di urea e creatinine nel sangue; la concentrazione aumentata di acido urico nel sangue, che può causare o esacerbare sintomi di gotta; la tolleranza di glucosio deteriorata (può essere una manifestazione di diabete latente mellitus fluendo).
Dal sistema urinario: oliguria, ritenzione urinaria acuta (come hyperplasia prostatico, restringersi dell'uretra, hydronephrosis); le nefriti interstiziali, hematuria, hanno ridotto la potenza.
Da parte della distesa digestiva: la nausea, il vomito, la diarrea, cholestasis intraepatico, ha innalzato enzimi di fegato, la pancreatite acuta.
Da parte del sistema nervoso centrale, l'organo di udienza: udienza di perdita, di solito reversibile, e / o suono negli orecchi, particolarmente in pazienti con insufficienza renale o hypoproteinemia (nephrotic sindrome), paresthesia.
Per la pelle: prurito, urticaria, altre eruzioni o lesioni della pelle bullous, erythema multiforme, exfoliative dermatite, purpura, febbre, vasculitis, eosinophilia, fotosensibilità; anaphylactic severo o reazioni anaphylactoid su per scioccare, che sono stati finora descritti solo dopo su / nell'introduzione.
Dal sangue periferico: thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, aplastic o anemia hemolytic.
Interazioni della droga:
In un'applicazione comune i torasemide aumentano la sensibilità myocardial a glycosides cardiaco (a causa dello sviluppo possibile di hypokalemia e hypomagnesemia).
Con uso simultaneo di torasemide con minerale e glucocorticoids e lassativi può aumentare l'escrezione di potassio.
Con uso simultaneo di torasemide accresce l'effetto di farmaci antihypertensive.
In un'applicazione comune Torasemide, particolarmente a dosi alte, può potentiate nephrotoxicity ed effetti ototoxic di gruppo di antibiotici aminoglycoside, cisplatin la tossicità, nephrotoxic gli effetti di cephalosporins e cardio-e gli effetti neurotoxic di prodotti al litio.
In un'applicazione comune il torasemide può aumentare gli effetti di calmanti muscolari periferici (coumarin i derivati) e theophylline.
Con uso simultaneo di torasemide con salicylates (in dosi alte) i loro effetti tossici possono esser intensificati.
In un'applicazione comune Torasemide può ridurre l'efficacia di hypoglycemic (l'antidiabetico) gli agenti.
L'amministrazione consequenziale o simultanea di torasemide con inibitori ECCEZIONALI può la goccia transitoria in pressione del sangue. In caso di necessità, usi una combinazione di se o riducono la dose iniziale d'inibitore ECCEZIONALE, o ridurre la dose di torasemide (o temporaneamente la cancellazione di esso).
In un'applicazione comune di NSAIDs e probenecid può ridurre il diuretico e l'effetto hypotensive di torasemide.
Cholestyramine può ridurre l'assorbimento dalla distesa digestiva di torasemide (secondo lo studio preclinico in animali).
Overdose:
Sintomi: l'uscita di urina eccessiva è aumentata, accompagnato da una diminuzione nel bcc e il disturbo di equilibrio elettrolitico di sangue, seguito da una diminuzione pronunciata in pressione del sangue, sonnolenza, confusione, crollo; disordini gastrointestinali possibili.
Trattamento: Nessun antidoto specifico. È necessario indurre il vomito, la condotta di lavage gastrica, nominare il carbonio attivato. La riduzione di dose o l'eliminazione del farmaco e nello stesso momento riempiendo bcc e gli indicatori d'acqua ed elettrolita si tengono in equilibrio e l'equilibrio acido e basso sotto il controllo di concentrazioni di siero di elettroliti, hematocrit, trattamento sintomatico. Hemodialysis è inefficace.
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