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Dexamethasone (Dexamethasonum, Dexamethasoni) - il farmaco, glucocorticosteroid sintetico che ha immunosuppressive e azione antiincendiaria insieme alla capacità di penetrare il CNS. A causa di queste proprietà può esser usato nella cura di edema cerebrale e malattie di occhio infiammatorie (compreso in combinazione con tobramycin). Dexamethasone nella forma di targhe e soluzione per iniezione è incluso nella lista di medicine vitali ed essenziali.
Ha antiincendiario, antiallergico, la desensibilizzazione, immunosuppressive, l'antishock e l'azione antitossica, aumenta la sensibilità dei recettori adrenergici dalla beta a catecholamines endogeno. Interagisce con recettori cytoplasmic specifici (i recettori per glucocorticosteroids hanno tutti i tessuti, molti di loro particolarmente nel fegato) formare proteine inducenti la formazione complesse (compreso enzimi, regolare processi di cella vitali).
Modo di azione - glucocorticoid, un antiincendiario, un antiallergico, un antishock, immunosuppressive.
Interagisce con recettori cytoplasmic specifici e formi un complesso che penetra il nucleo di cella; la depressione o induce l'espressione di mRNA su ribosomes il cambio della formazione di proteine, compreso lipocortin la mediazione di effetti cellulari. Lipokortin inibisce A2 phospholipase, il liberatiou sopprime inibizioni di acido arachidoniche la biosintesi endoperekisey, PG, leukotrienes che promuovono l'infiammazione, le allergie e gli altri. Previene il rilascio di mediatori incendiari da celle di albero ed eosinophils. Ferma l'attività di hyaluronidase, collagenase e proprende in giro, normalizza la funzione della matrice extracellular di cartilagine e osso. Riduce la permeabilità capillare, stabilizza membrane di cella, compreso inibizioni di lysosomal il rilascio di cytokines (interleukins 1 e 2, l'interferone di gamma) di linfociti e macrophages. Intacca tutte le fasi d'infiammazione, anti-proliferative l'effetto è a causa d'inibizione di migrazione monocyte nel centro incendiario e proliferazione fibroblast. Le cause d'involuzione di tessuto lymphoid e lymphopenia, che causa immunosuppression. Oltre a riduzione del numero di celle T ha ridotto il loro effetto su celle B e la produzione immunoglobulin è interdetta. L'effetto sul sistema di complemento è quello di ridurre la formazione e il miglioramento del crollo dei suoi componenti. L'azione antiallergica è una conseguenza d'inibizione di sintesi e secrezione di mediatori di allergia e riduzione del numero di basophils. Restaura la sensibilità adrenoceptor a catecholamines. Accelera il catabolismo di proteine e riduce il loro contenuto nel plasma, l'utilizzazione di glucosio di diminuzioni da tessuti periferici e gluconeogenesis negli aumenti di fegato. Stimola la formazione di proteina di enzima nel fegato, surfactant, fibrinogen, erythropoietin lipomodulina. È la ridistribuzione di grasso per il corpo (il tessuto adiposo lipolysis gli arti di aumenti e la deposizione di grasso nella metà superiore del corpo e la faccia). Favorisce la formazione di acidi grassi più alti e triglycerides. Riduce l'assorbimento e aumenta l'escrezione di calcio; sodio di ritardo e secrezione dell'acqua di ACTH. Ha l'azione protivoshokovym.
Una volta dentro rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, Tmax-. 1-2 ore nel sangue sono associate (il 60-70%) con una proteina di trasportatore specifica - transcortin. Facilmente passa attraverso le barriere di tessuto del sangue, compreso GEB e placenta. Biotransformed nel fegato (principalmente da coniugazione con acido acido e solforico glucuronic) a metabolites inattivo. T1 / 2 di plasma - 3-4.5 h, T1 / 2 di tessuto-. 36-54 ore excreted dai reni e attraverso l'intestino passano in latte del seno.
Dopo che l'instillamento nel sacco conjunctival penetra bene nell'epitelio della cornea e la congiuntiva, mentre nell'umorismo acquoso dell'occhio sono concentrazioni terapeutiche di farmaci. Quando infiammazione o danno ad aumenti del tasso di penetrazione mucosal.
Indizi:
Le malattie che richiedono un rapido-SCS, così come i casi quando l'amministrazione orale del farmaco non può essere:
Effetto collaterale:
Dexamethasone di solito bene tollerato. Ha l'attività mineralocorticoid bassa, cioè il suo effetto su acqua e metabolismo di elettrolita è basso. Tipicamente, la dose bassa e media Dexamethasone non ha causato il ritardo di sodio e acqua nel corpo, l'escrezione aumentata di potassio. Descriviamo gli effetti collaterali seguenti:
Da sistema endocrino: la riduzione di tolleranza di glucosio, diabete di steroide o una manifestazione di diabete latente mellitus, soppressione surrenale, la sindrome di Cushing (la faccia di luna, l'obesità, il tipo pituitario, hirsutism, la pressione del sangue aumentata, dysmenorrhea, amenorrhea, la debolezza muscolare, striae), ha ritardato lo sviluppo sessuale in bambini.
Dal sistema digestivo: la nausea, il vomito, la pancreatite, le ulcere allo stomaco di steroide e le ulcere duodenali, esophagitis erosivo, il sanguinamento gastrointestinale e la perforazione della parete del tratto gastrointestinale, è aumentata o l'appetito diminuito, l'indigestione, la vanità, i singhiozzi. In casi rari - aumentano di fegato transaminases e fosfatasi alcalina.
Sistema cardiovascolare: arrhythmia, bradycardia (fino ad arresto cardiaco); lo sviluppo (in pazienti predisposti) o la gravità aumentata di arresto cordiaco, electrocardiographic i cambiamenti tipici di hypokalemia, ha aumentato la pressione del sangue, l'ipercoagulazione, la trombosi. I pazienti con infarto del miocardio acuto e subacuto - la diffusione necrosis, rallentando la formazione di tessuto di cicatrice, che può condurre a rottura del muscolo cardiaco.
Dal sistema nervoso: il delirio, il disorientamento, l'euforia, le allucinazioni, le psicosi maniache e depressive, la depressione, la paranoia, ha aumentato la pressione intracranica, il nervosismo o l'ansia, l'insonnia, il capogiro, la vertigine, il cervelletto di pseudotumore, il mal di testa, le convulsioni.
Dai sensi: le cateratte subcapsulari posteriori, la pressione intraoculare aumentata con danno possibile al nervo ottico, la propensione a prendere infezioni di occhio batteriche, fungose o virali secondarie, trophic i cambiamenti della cornea, exophthalmos, la perdita improvvisa di vista (per amministrazione parenteral nell'area della testa, il collo, le granate di naso, lo scalpo può essere la deposizione di cristalli del farmaco nei vasi sanguigni dell'occhio).
Da parte di metabolismo: l'escrezione aumentata di calcio, hypocalcemia, ha aumentato il peso del corpo, l'equilibrio di azoto negativo (il guasto di proteina aumentato), la sudorazione aumentata.
Attività mineralocorticoid condizionale - liquido e ritenzione di sodio (edema periferico), gipsrnatrnemiya, gipokaliemncheskiysindrom (hypokalemia, arrhythmia, myalgia o spasmo muscolare, debolezza insolita e stanchezza).
Dal sistema musculoskeletal: rallentando la crescita e l'ossificazione in bambini (chiusura prematura di zone di crescita epiphyseal), osteoporosis (molto raro - fratture patologiche, necrosis asettico della testa di humeral e il femore), rottura di tendini di muscoli, steroide myopathy, massa muscolare ridotta (atrofia).
Per la pelle e le membrane mucose: guarigione di ferita ritardata, petechiae, ecchymosis, assottigliamento della pelle, iper - o hypopigmentation, acne di steroide, striae, suscettibilità allo sviluppo di pyoderma e candidiasis.
Reazioni allergiche: eruzione della pelle, pruritus, anaphylactic shock, reazioni allergiche locali.
Locale quando amministrato parenterally: bruciato, insensibilità, dolore, che pizzica nell'introduzione, l'infezione nel sito d'iniezione, raramente - necrosis di tessuto circostante, che lascia delle cicatrici nel sito d'iniezione; atrofia della pelle e il tessuto sottocutaneo con / m d'introduzione (amministrazione particolarmente pericolosa nel muscolo deltoide).
Altro: lo sviluppo o l'inasprimento d'infezione (l'apparizione di questo effetto collaterale contribuiscono immunosuppressants in comune usato e vaccinazione), leucocyturia, "le maree" di sangue alla faccia, la sindrome "di annullamento".
Uso suggerito:
Il dosaggio è individuale e dipende dall'indizio, la condizione del paziente e la risposta a terapia. Il farmaco è iniettato in / nello jet lento o la goccia (per condizioni acute e urgenti); / m; è anche possibile nelle vicinanze (nella formazione patologica) l'amministrazione. Per preparare la soluzione poiché io / l'infusione di goccia da esser usata la soluzione per cloruro di sodio isotonic o la soluzione per destrosio del 5%.
Nel periodo acuto in varie malattie e prima terapia Dexamethasone usato in dosi più alte. Durante il giorno può esser amministrato da 4 a 20 mg Dexamethasone 3-4.
Dosi per bambini (w / o):
La dose in terapia di sostituzione (per insufficienza adrenocortical) è 0.0233 mg / il kg o 0.67 mg / m2 di area di superficie del corpo, divisa in 3 dosi ogni terzo giorno o 0.00776 - 0.01165 mg / il peso del corpo di kg o 0.233 - 0.335 mg / m2 l'area di superficie del corpo ogni giorno. Per altri indizi la dose raccomandata è da 0.02776 a 0.16665 mg / il peso del corpo di kg o 0.833 - 5 mg / m2 la superficie del corpo ogni 12-24 ore.
Su effetto estendente riducono la dose fino a manutenzione o fino a cessazione di trattamento. La durata di uso di parenteral è di solito 3-4 giorni, poi passi a terapia di manutenzione con targhe dexamethasone.
L'uso a lungo termine di dosi alte del farmaco ordina una riduzione graduale della dose di prevenire lo sviluppo d'insufficienza surrenale acuta.
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