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Cosopt (Kosopt) gocce per occhio - sono una preparazione combinata che riduce la pressione intraoculare con angolo aperto e glaucoma pseudoexfoliation diminuendo la secrezione di liquido intraoculare. Il farmaco è bene tollerato e dà un effetto pronunciato a causa della combinazione dei due componenti attivi.
Cosopt è una preparazione di antiglaucoma che contiene due componenti attivi: l'idrocloruro di dorzolamide e timolol maleate, ciascuno di cui riduce la pressione intraoculare aumentata diminuendo la secrezione di liquido intraoculare. L'effetto combinato di queste sostanze nella composizione di Kosopt si è unito la preparazione conduce a una diminuzione più pronunciata in pressione intraoculare.
L'idrocloruro di Dorzolamide è un inibitore selettivo del tipo II anhydrase carbonico. L'inibizione di anhydrase carbonico del corpo ciliare conduce a una diminuzione nella secrezione dell'umorismo acquoso, con ogni probabilità a causa di una diminuzione nella formazione di ioni di bicarbonato, che a sua volta conduce a un rallentamento nel trasporto di sodio e liquido.
Timolola maleate è un betabloccante nonselettivo. Sebbene il meccanismo esatto di azione di timolol maleate in riduzione di pressione intraoculare non sia stato ancora istituito, parecchi studi hanno mostrato una diminuzione predominante in formazione, così come un aumento leggero di deflusso fluido.
Pharmacokinetics
Idrocloruro di Dorzolamide
Con applicazione di attualità, il dorzolamide penetra la circolazione sistemica. Con uso prolungato, il dorzolamide si accumula in erythrocytes come risultato di selettivo obbligatorio ad anhydrase carbonico del tipo II, mantenendo concentrazioni estremamente basse di farmaco libero in plasma. Come risultato del metabolismo di dorzolamide, N-desethyl metabolite solo è formato, che blocca anhydrase carbonico del tipo II meno distintamente che la sua forma iniziale, ma nello stesso momento inibisce il tipo I anhydrase carbonico, isoenzyme meno attivo. Il metabolite anche si accumula in celle di sangue rosse, dove lega principalmente con il tipo I anhydrase carbonico.
Il circa 33% di dorzolamide lega con proteine di plasma sanguigno. Dorzolamide è excreted nell'urina in una forma immutata e nella forma di un metabolite. Dopo aver fermato l'uso del farmaco, il dorzolamide è non linearemente lisciviato dall'erythrocytes, che prima conduce a una diminuzione rapida nella sua concentrazione, e poi l'eliminazione rallenta. T1 / 2 è circa 4 mesi.
Quando dorsolamide fu preso internamente, per simulare l'esposizione sistemica massima durante la sua applicazione di attualità, uno stato stabile fu portato a termine dopo di 13 settimane. In questo caso, in effetti, nessun farmaco libero o il suo metabolites sono stati trovati nel plasma. L'inibizione di anhydrase carbonico erythrocyte è stata insufficiente per portare a termine un effetto farmacologico su funzione renale e respiratoria. I risultati di pharmacokinetic simili sono stati osservati con amministrazione a lungo termine di attualità d'idrocloruro dorzolamide. Tuttavia, in alcuni pazienti anziani con insufficienza renale (creatinine l'autorizzazione 30-60 millilitri / il min), le concentrazioni più alte di metabolite in erythrocytes sono state scoperte, ma questo non è stato clinicamente importante.
Timolola maleate
Con applicazione di attualità di timolol, il maleate entra nella circolazione sistemica. La concentrazione di timolol in plasma è stata studiata in 6 pazienti con amministrazione di attualità di gocce per occhio di timolol maleate il 0.5% due volte al giorno. La concentrazione massima avara dopo il dosaggio del mattino è stata 0.46 ng / il millilitro, dopo dosatura quotidiana - 0.35 ng / il millilitro. L'effetto hypotensive succede 20 minuti dopo instillamento, arriva a un massimo dopo di 2 ore e dura almeno 24 ore.
Indizi:
Per il trattamento di pressione intraoculare aumentata con:
Controindicazioni:
Istruzioni speciali:
Applicazione per violazioni di funzione di fegato
Non ci sono stati studi sull'uso di Cosopt in pazienti con insufficienza epatica, e perciò il farmaco in tali pazienti deve esser usato con prudenza.
Applicazione per violazioni di funzione renale
Controindicazione: insufficienza renale severa (CK <30 millilitri / min).
Usi in bambini
Contraindicated in bambini e adolescenti meno di 18 anni.
Applicazione in pazienti anziani
Il 49% di pazienti in prove cliniche è stato 65 anni di età o più vecchio, e il 13% di pazienti è stato 75 anni di età o più vecchio. Le differenze di efficacia e sicurezza del farmaco in queste fasce d'età rispetto a pazienti più giovani non sono state. Tuttavia, la possibilità di sensibilità più alta al farmaco in alcuni pazienti anziani non deve esser esclusa.
Negli studi clinici di Cosopt, il 49% di pazienti è stato 65 anni di età o più vecchio, e il 13% di pazienti è stato 75 anni di età o più vecchio. Le differenze di efficacia e sicurezza del farmaco in queste fasce d'età rispetto a pazienti più giovani non sono state. Tuttavia, la possibilità di sensibilità più alta al farmaco in alcuni pazienti anziani non deve esser esclusa. Come altri farmaci oftalmici per uso di attualità, Kosopt può esser assorbito nella circolazione del sangue sistemica. Timolol incluso nel farmaco è una beta-adrenoblocker, così, le reazioni sfavorevoli conosciute per uso sistemico di betabloccanti possono esser annotate con applicazione di attualità di Cosopt, incl. l'inasprimento di angina vasospastic (prinzmetal l'angina), i disordini di circolazione periferici e centrali, hypotension arterioso. Prima di iniziare la preparazione di Cosopt, è necessario provvedere il controllo adeguato di arresto cordiaco. I pazienti con una storia di malattia cardiaca grave e segni di arresto cordiaco devono esser strettamente controllati (è necessario controllare il tasso cardiaco in tali pazienti). Le relazioni di un risultato letale come risultato di bronchospasm in pazienti con asma bronchiale e arresto cordiaco sono state registrate all'uso di gocce per occhio che contengono timolol maleate. Non ci sono stati studi sull'uso di Cosopt in pazienti con insufficienza epatica, e perciò il farmaco in tali pazienti deve esser usato con prudenza. L'uso di inibitori sistemici di anhydrase carbonico può condurre a una violazione di KSCH e è accompagnato da urolithiasis, particolarmente in pazienti con una storia di urolithiasis. Durante l'applicazione di Kosopt, tali anormalità non sono state osservate, le relazioni di urolithiasis sono state rare. Il rischio di sviluppare urolithiasis in pazienti con urolithiasis in un'anamnesi può esser aumentato utilizzando Kosopt. include un inibitore di anhydrase carbonico, che, quando applicato attualmente, può esser assorbito ed entrare nella circolazione sistemica. La terapia con betabloccanti può distorcere alcuni sintomi d'ipoglicemia in pazienti con diabete mellitus o ipoglicemia. La beta-adrenoblockers può lisciare il corso di hyperthyroidism. L'arresto dell'uso di betabloccanti può essere la causa di peggioramento. Quando i primi segni o i sintomi di arresto cordiaco appaiono, l'uso di Kosopt deve esser interrotto. Nel caso di una chirurgia imminente con anestesia generale, è necessario cancellare il farmaco 48 ore prima della chirurgia, perché Timolol accresce l'azione di calmanti muscolari e anestetici generali. Cosopta contiene un conservante di cloruro benzalkonium, che può causare l'irritazione dell'occhio. Le lenti a contatto prima d'instillamento del farmaco devono esser tolte e installate di nuovo non ancora prima che 15 minuti dopo instillamento. Il cloruro di Benzalkonium è capace di decolorare lenti a contatto morbide.
Usando Cosopt, gli effetti collaterali possono svilupparsi, che in alcuni pazienti può farlo difficile da avanzare o lavorare con meccanismi complessi.
Uso suggerito:
Il farmaco è prescritto 1 goccia nel sacco conjunctival dell'occhio intaccato (o entrambi gli occhi) 2 volte / il giorno.
Se Cosopt è nominato come una sostituzione per altro farmaco oftalmico per la cura di glaucoma, quest'ultimo deve esser cancellato il giorno prima dell'applicazione di Cosopt. In caso di applicazione comune con altre gocce di occhio Kosopt deve esser prescritto con un intervallo di almeno 10 minuti. Cosopt è una soluzione sterile, quindi i pazienti devono esser istruiti come in modo conveniente usare la bottiglia.
Istruzioni per uso:
Prima di usare il prodotto per la prima volta, deve esser garantito che la striscia protettiva sull'esterno della fiala è intatta. Le fiale chiuse possono avere uno spazio vuoto tra la fiala e il berretto.
Tolga la striscia protettiva per aprire il berretto.
Per aprire la bottiglia, è necessario svitare il berretto girandolo in direzione delle frecce d'indicatore sulla superficie superiore del berretto.
Inclini la testa indietro e poco si stiri la palpebra più bassa in giù per creare uno spazio tra la palpebra e l'occhio.
Giri la bottiglia, usi un pollice o un indice leggermente per premere in un posto particolarmente segnato sulla bottiglia in modo che una goccia entri nell'occhio. Non tocchi la superficie dell'occhio o la palpebra con la punta della fiala. Se usato sconvenientemente, la fiala può diventare infettata e provocare l'infezione seria dell'occhio e la perdita successiva di vista.
Ripeta i paragrafi 4 e 5 per ogni occhio, se il farmaco deve esser instillato in entrambi gli occhi.
Chiuda la bottiglia con un berretto, stringendolo finché non entra in contatto con la bottiglia. Non prema la copertura troppo altrimenti la bottiglia o la copertura possono esser danneggiate.
Non allarghi l'apertura di una punta di distribuzione particolarmente progettata.
Imballaggio:
Immagazzinamento:
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