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Combigan gocce per occhio - sono un prodotto medicinale combinato che contiene due sostanze attive: il brimonidine e timolol, che può ridurre la pressione intraoculare aumentata (IOP) da rialzo reciproco dell'effetto, che contribuisce a effetto hypotensive più pronunciato.
Combigan è un farmaco combinato che include 2 sostanze attive: il brimonidine - adrenomimetic, che stimola alpha2-adrenoreceptors e timolol - un blocker di beta adrenoreceptors. Entrambe le sostanze attive riducono la pressione intraoculare (IOP) a causa dell'interazione combinata, conducendo a un effetto hypotensive molto più pronunciato rispetto all'effetto di ciascuno dei componenti soli.
Brimonidine è un recettore adrenergico dall'alfa agonist, e ha una più grande selettività di 1000 pieghe per recettori alpha2-adrenergici rispetto a recettori alpha1-adrenergici. La selettività è espressa in mancanza di mydriasis e vasoconstriction delle navi del letto microcircolatorio. L'effetto hypotensive di brimonidine è provvisto riducendo la formazione di liquido intraoculare e aumentando il suo deflusso lungo il sentiero uveoscleral.
Timolol è un betabloccante nonselettivo, non possiede sympathomimetic interno e attività stabilizzante la membrana. Timolol riduce IOP riducendo la formazione di liquido intraoculare. Il meccanismo esatto di azione non è istituito, può esser associato con inibizione della sintesi di monofosfato di adenosina ciclico (il CAMPO) e è causato da stimolazione endogena di recettori adrenergici dalla beta.
Pharmacokinetics
I valori avari della concentrazione massima del farmaco nel plasma sanguigno (Cmax) di brimonidine e timolol dopo l'applicazione di Kombigan prepatare sono stati 0.0327 e 0.406 ng / il millilitro, rispettivamente.
Brimonidine
Installando la soluzione del 0.2% nella forma di gocce per occhio, la concentrazione di brimonidine nel plasma sanguigno è molto bassa. Brimonidine è poco esposto a metabolismo nei tessuti di occhio, l'associazione con proteine del plasma è il circa 29%. La mezzovita (T1 / 2) del farmaco dopo applicazione di attualità in media è circa 3 ore.
La parte principale del farmaco (il circa 74% della dose assorbita nella circolazione del sangue sistemica) è excreted dai reni nella forma di metabolites durante 5 giorni, il farmaco immutato nell'urina non è scoperto. In studi di vitro di celle di fegato di animali ed esseri umani, si ha mostrato che l'aldeide oxidase e cytochrome P450 sono in gran parte coinvolti nel processo di metabolismo. Di conseguenza, l'induzione sistemica è determinata, prima di tutto, dal metabolismo del farmaco nel fegato.
Timolol
Il 80% di timolol, usato nella forma di gocce per occhio, entra nella circolazione del sangue sistemica da assorbimento attraverso le navi della congiuntiva, mucosa nasale e la distesa lacrimale. Dopo l'installazione di gocce per occhio, la concentrazione massima di timolol nell'umorismo acquoso dell'occhio è portata a termine dopo di 1-2 ore. La mezzovita (T1 / 2) di timolol nel plasma sanguigno è circa 7 ore. Timolol poco lega con proteine di plasma sanguigno. Timolol è parzialmente metabolized nel fegato; la sostanza attiva e il suo metabolites sono excreted dai reni.
Indizi:
Controindicazioni:
Accuratamente:
Istruzioni speciali:
È non permissibile per toccare la punta della bottiglia a qualsiasi galla per evitare l'infezione dell'occhio e i contenuti della fiala. Come tutti i farmaci oftalmici usati nelle vicinanze, Combigan può esser assorbito in modo sistemico.
Quando le reazioni allergiche succedono, il trattamento con Combigan deve esser fermato.
In pazienti con deterioramento severo di funzione renale su hemodialysis, il trattamento con timolol è accompagnato da una diminuzione segnata in pressione del sangue.
Sullo sfondo di presa di un gruppo di beta-adrenoblockers in pazienti con manifestazioni angosciose e reazioni anaphylactic severe a vari allergeni in un'anamnesi, è possibile ridurre o mancare di efficienza dall'introduzione di epinephrine nelle dosi solite. La beta-adrenoblockers può anche nascondere sintomi di hyperthyroidism e peggiorare il corso di angina di Prinzmetal, malattie vascolari, hypotension sia periferico sia centrale, così come arterioso.
I segni che indicano l'ipoglicemia acuta, in tachycardia particolare, la palpitazione e la sudorazione, possono esser mascherati sullo sfondo di terapia di betabloccante.
Se è necessario fermare la terapia con Combigan, così come nella cura di malattie cardiovascolari con betabloccanti di azione sistemica, la terapia è gradualmente eliminata gradualmente, per evitare lo sviluppo di arrhythmias cardiaco, infarto del miocardio e / o la morte improvvisa, il rischio di cui aumenta con il ritiro improvviso di questo gruppo della droga.
Il cloruro benzalkonium ausiliare contenuto nella preparazione di Combigan può essere irritante all'occhio mucosa. Prima dell'installazione di Kombigan, è necessario togliere lenti a contatto, possono esser riutilizzati dopo di 15 minuti. La durata di prodotto del farmaco dopo la prima apertura del contagocce della bottiglia è 28 giorni. Dopo che il tempo specificato è trascorso, il contagocce deve esser scartato, anche se contiene una quantità residua del farmaco. Questo è necessario per evitare il rischio d'infezione. Su un pacco di cartone, ai pazienti avvisano di registrare la data la fiala è aperta.
L'effetto sulla capacità di manovrare veicoli e i meccanismi
Combigan ha poco effetto sulla capacità di guidare veicoli e i meccanismi. Contro il fondale di trattamento con il farmaco Kombigan, il deterioramento visivo transitorio (sfocato), lo sviluppo di episodi di debolezza e sonnolenza, che può avere un effetto sfavorevole se il lavoro del paziente è associato con attività potenzialmente rischiose è possibile. In caso di evento della sintomatologia specificata è necessario trattenersi da esecuzione di generi pericolosi di attività.
Uso suggerito:
In adulti, compreso pazienti anziani:
Nelle vicinanze, instillato nel sacco conjunctival dell'occhio intaccato 1 goccia 2 volte / giorno a intervalli di 12 ore.
Combigan può esser usato con altri farmaci oftalmici per ridurre la pressione intraoculare. Se usa più di 2 farmaci, allora ha bisogno di fare una pausa di 5 minuti tra instillamento.
Come con l'uso di altre gocce per occhio, per ridurre l'assorbimento sistemico possibile, è raccomandato che il sacco di lacrima è premuto brevemente (durante 1 minuto) nell'area della proiezione del sacco lacrimale all'angolo interno dell'occhio.
Imballaggio:
Immagazzinamento:
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