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Azarga gocce per occhio – la preparazione combinata alla cura di glaucoma di angolo aperto e ipertensione oculare, riduca la pressione intraoculare innalzata riducendo la produzione di liquido intraoculare.
Brinzolamide è un inibitore di anhydrase carbonico II. A causa d'inibizione di anhydrase carbonico II, la formazione di ioni di bicarbonato rallenta, seguito da una diminuzione nel trasporto di sodio e liquido, che conduce a una diminuzione nella produzione di liquido intraoculare nel corpo ciliare dell'occhio. Come risultato, c'è una diminuzione in pressione intraoculare (IOP).
Timolol è blocker adrenergico dalla beta nonselettivo senza attività sympathomimetic, non ha un effetto depressivo diretto sul myocardium, non ha l'attività stabilizzante la membrana. Con applicazione di attualità riduce la pressione intraoculare riducendo la formazione di umidità acquosa e un aumento leggero del suo deflusso.
L'azione combinata di Brinzolamide e Timolol supera l'effetto di ogni sostanza separatamente.
Pharmacokinetics
Con applicazione di attualità, i brinzolamide e timolol penetrano la circolazione del sangue sistemica. Brinzolamide è assorbito in erythrocytes come risultato di selettivo obbligatorio principalmente con anhydrase carbonico II. Cmax di brinzolamide in erythrocytes è circa 18.4 μM. L'obbligatorio con proteine del plasma è il circa 60%.
Il metabolismo di Brinzolamide succede da N-dealkylation, O-dealkylation e ossidazione della catena di parte N-propyl. metabolite principale, N-desethylbenzenamide, lega prevalentemente con anhydrase carbonico I alla presenza di Brinzolamide e anche si accumula in celle di sangue rosse. In vitro gli studi mostrano che il metabolismo benzoamide è principalmente responsabile d'isoenzyme CYP3A4, così come isozymes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 e CYP2C9. Brinzolamide è excreted principalmente dai reni in una forma immutata - il circa 60%. Il circa 20% è excreted nella forma di metabolites: metabolite principale (N-desethylbenzenamide) e concentrazioni di traccia di altro metabolites (N-demethoxypropyl e O-desmethyl).
Cmax di timolol in plasma sanguigno è circa 0.824 ng / il millilitro e rimane fino alla soglia di scoperta per 12 h. T1 / 2 timolol è 4.8 h dopo applicazione di attualità di Azarga. Il metabolismo di timolol succede in due modi: con la formazione di una catena di parte ethanolamine sull'anello di thiadiazole e con la formazione di una catena di parte di etanolo in azoto morpholine e una catena di parte simile con un gruppo carbonyl si è connesso ad azoto. Il metabolismo di timolol è principalmente effettuato da isoenzyme CYP2D6. Timolol e metabolites risultante sono principalmente excreted dai reni. Il circa 20% di timolol è excreted immutato, il resto - nella forma di metabolites.
Indizi:
La diminuzione in pressione intraoculare aumentata in glaucoma di angolo aperto e ipertensione intraoculare in pazienti in chi la monoterapia è stata insufficiente per ridurre la pressione intraoculare.
Controindicazioni:
Con prudenza: pazienti con hyperthyroidism, angina di Prinzmetal, disordini di circolazione periferici e centrali e hypotension arterioso.
L'esperienza di usare Azarga per il trattamento di pazienti con glaucoma pseudoexfoliation, pigmentary il glaucoma è limitata: in questi casi, usi il farmaco con prudenza e costantemente controlli la pressione intraoculare.
Reazioni di Anaphylactic. I pazienti con atopy o con reazioni anaphylactic severe a vari allergeni in una storia chi ricevono betabloccanti possono essere resistenti a dosi convenzionali di epinephrine nel trattamento di reazioni anaphylactic.
Effetti di sistema. Brinzolamide e timolol possono sottoporsi ad assorbimento sistemico. Timolol con uso locale può causare gli stessi effetti collaterali dai sistemi cardiovascolari e respiratori, così come i betabloccanti sistemici. È necessario controllare la condizione del paziente prima di e durante terapia con timolol. I casi di disordini respiratori e cardiovascolari severi, compreso morte da bronchospasm in pazienti con asma bronchiale e morte da arresto cordiaco con timolol, sono descritti.
I betabloccanti devono esser usati con prudenza in pazienti con una tendenza a ipoglicemia o diabete (particolarmente con diabete mellitus), perché questi farmaci possono mascherare i sintomi d'ipoglicemia acuta.
Prima dell'operazione progettata, i betabloccanti devono essere gradualmente (non contemporaneamente) cancellò 48 ore prima dell'anestesia generale, tk. durante anestesia generale, possono ridurre la sensibilità del myocardium a stimolazione compassionevole, il giorno necessario del cuore.
Azarga contiene Brinzolamide, che è un sulfanilamide. Perché con applicazione di attualità, l'assorbimento sistemico del farmaco ha luogo, le reazioni di parte tipiche per sulfanilamidi possono succedere. Lo sviluppo di una violazione di equilibrio acido e basso con l'uso di forme orali di inibitori di anhydrase carbonico è descritto.
Istruzioni speciali:
In pazienti più anziani, gli inibitori anhydrase carbonici amministrati oralmente possono intaccare la capacità di partecipare ad attività che richiedono l'attenzione aumentata o la coordinazione. Questo effetto deve esser considerato assegnando ad Azarga, tk. ad applicazione locale la preparazione entra nella circolazione del sangue sistemica.
Usando brinzolamide in pazienti che portano lenti a contatto, la condizione della cornea deve esser controllata, siccome gli inibitori di anhydrase carbonico possono condurre a una violazione della sua idratazione. È raccomandato che i pazienti con anormalità corneali, diabete mellitus o distrofia corneale sono strettamente controllati.
Il cloruro di Benzalkonium, che è la parte della preparazione di Azarga, può causare il punto keratopathy e / o l'ulcera tossica keratopathy. Con uso prolungato del farmaco, il monitoraggio attento di pazienti è raccomandato. Il cloruro di Benzalkonium può esser assorbito da lenti a contatto. Prima di usare il farmaco, le lenti devono esser rimosse e installarono indietro non ancora prima che 15 minuti dopo che il farmaco è usato.
Non tocchi la punta della bottiglia di contagocce a nessuna galla per evitare la contaminazione del contagocce e i suoi contenuti. La bottiglia deve esser chiusa dopo ogni uso.
L'effetto sulla capacità di guidare veicoli e maneggiare meccanismi
Dopo aver applicato il farmaco, la finezza di vista può temporaneamente diminuire, e non è consigliato avanzare e partecipare ad attività che richiedono l'attenzione aumentata prima di ricupero.
In caso di violazioni di funzione renale
Il farmaco è contraindicated in insufficienza renale severa (creatinine l'autorizzazione meno di 30 millilitri / il min).
Applicazione in vecchiaia
In pazienti più anziani, gli inibitori anhydrase carbonici amministrati oralmente possono intaccare la capacità di partecipare ad attività che richiedono l'attenzione aumentata o la coordinazione. Questo effetto deve esser considerato assegnando ad Azarga, tk. ad applicazione locale la preparazione entra nella circolazione del sangue sistemica.
Uso suggerito:
Nelle vicinanze. Fiala prima di scossa di uso.
1 goccia nel sacco conjunctival dell'occhio 2 volte / giorno.
Dopo aver applicato il farmaco per ridurre il rischio di effetti collaterali sistemici, è consigliato leggermente premere il dito sull'area di proiezione di sacchi lacrimali all'angolo interno dell'occhio tra 1-2 minuti dopo che il farmaco è installato - questo riduce l'assorbimento sistemico del farmaco.
Se la dose è stata persa, il trattamento deve esser continuato dalla prossima dose in orario. La dose non deve superare 1 goccia nel sacco conjunctival dell'occhio 2 volte / il giorno.
Se sostituisce un farmaco di antiglaucoma con Azarga, deve iniziare a usare Azarga il giorno dopo che il farmaco precedente fu interrotto.
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